Estructura molecular de AMI-1, sodium salt, Número CAS: 20324-87-2
AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)
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Nombres Alternativos:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Solicitud:
AMI-1, sodium salt es un inhibidor de la PRMT y de la polimerasa RT del VIH-1
Número de CAS:
20324-87-2
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
592.42
Fórmula Molecular:
C21H12N2O9S2•4Na
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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AMI-1 es un compuesto potente y permeable a la célula que inhibe las protein arginina N-metiltransferasas (PRMTs), incluyendo la PRMT1 humana (IC50 = 8.8muM) y la levadura-Hmt1p (IC50 = 3.0muM), al bloquear la unión del péptido-sustrato. AMI-1 no compite por el sitio de unión de AdoMet (S-adenosil-L-metionina SAM) y tiene efectos mínimos tanto en las lisina N-metiltransferasas SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) como en las no-SET (DOT1). AMI-1 suprime la actividad coactivadora transcripcional de PRMT1 y PRMT4 e inhibe la polimerasa RT del VIH-1 (IC50 = 5.0muM). PRMT1 metila la histona H4 y es esencial para otras modificaciones posteriores de la histona. AMI-1, un potente y específico inhibidor de la metiltransferasa de arginina, no solo contrarresta eficazmente el superóxido derivado de la NADPH-oxidasa, sino que también influye en la transcripción de genes regulados por receptores nucleares a través de elementos de respuesta al estrógeno y al andrógeno.
AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) Referencias
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- Un inhibidor de la proteína arginina metiltransferasas, el ácido 7,7'-carbonilbis(azanediil)bis(4-hidroxinaftaleno-2-sulfónico (AMI-1), es un potente eliminador del superóxido derivado de la NADPH-oxidasa. | Chen, F. and Fulton, DJ. 2010. Mol Pharmacol. 77: 280-7. PMID: 19903831
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- La proteína arginina metiltransferasa 1 puede estar implicada en la sobreexpresión del gen multidrug resistance 1 activada por el receptor X de pregnano durante la multirresistencia adquirida. | Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
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- El inhibidor de la arginina metiltransferasa-1 inhibe la viabilidad del sarcoma in vitro e in vivo. | Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
- La proteína arginina metiltransferasa 1 media la activación de los fibroblastos renales y la fibrogénesis a través de la activación de la señalización de Smad3. | Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
- Los inhibidores de la proteína arginina metiltransferasa (PRMT) -AMI-1 y SAH- son eficaces para atenuar el crecimiento y la proliferación del rabdomiosarcoma en cultivos celulares. | Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
- La regulación a la baja de PRMT5 por AMI-1 mejora la eficacia terapéutica de la inyección del compuesto kushen en el carcinoma de pulmón in vitro e in vivo. | Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894
Inhibidor de:
AI931714, HIV-1 RT, METTL12, Olfr108, OR2G6, PADI6, PRA1, PRMT1, PRMT2, PRMT5, PRMT6, RNF40, y Trimethyl Histone H3.Activador de:
β3Gn-T5, y Monomethyl Histone H4.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
AMI-1, sodium salt, 5 mg | sc-205928 | 5 mg | $112.00 | |||
AMI-1, sodium salt, 25 mg | sc-205928A | 25 mg | $390.00 |