Estructura molecular de A-803467, Número CAS: 944261-79-4
A-803467 (CAS 944261-79-4)
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Solicitud:
A-803467 es un inhibidor de la proteína del canal de sodio
Número de CAS:
944261-79-4
Pureza:
98%
Peso Molecular:
357.8
Fórmula Molecular:
C19H16ClNO4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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A-803467 es un inhibitor potente y selectivo de la proteína canal de sodio del canal de voltaje resistente a la tetrodotoxina Na+ CP tipo X alfa (Nav 1.8) que se expresa preferencialmente en neuronas sensoriales. A-803467 es un poderoso inhibidor que selectivamente reconoce el canal NaV1.8, bloqueando eficazmente su actividad con un valor IC50 de 8 nM. Este compuesto obstaculiza específicamente los corrientes resistentes a la tetrodotoxina, mostrando una notable selectividad de más de 100 veces cuando se compara con los canales humanos NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5 y NaV1.7.
A-803467 (CAS 944261-79-4) Referencias
- A-803467, un bloqueante potente y selectivo del canal de sodio Nav1.8, atenúa el dolor neuropático e inflamatorio en la rata. | Jarvis, MF., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8520-5. PMID: 17483457
- Un bloqueador selectivo del canal de sodio Nav1.8, A-803467 [5-(4-clorofenil-N-(3,5-dimetoxifenil)furano-2-carboxamida], atenúa la actividad neuronal espinal en ratas neuropáticas. | McGaraughty, S., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 1204-11. PMID: 18089840
- Efectos antinociceptivos aditivos del bloqueante selectivo de Nav1.8 A-803467 y antagonistas selectivos de TRPV1 en modelos de dolor inflamatorio y neuropático en ratas. | Joshi, SK., et al. 2009. J Pain. 10: 306-15. PMID: 19070548
- Propiedades funcionales y farmacológicas de los canales NaV1.8 humanos y de rata. | Browne, LE., et al. 2009. Neuropharmacology. 56: 905-14. PMID: 19371587
- Efectos del A-803467 sobre los canales Nav1.5 cardíacos. | Han, Z., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 754: 52-60. PMID: 25701724
- A-803467, un bloqueante de los canales de sodio resistente a la tetrodotoxina, modula la MDR mediada por ABCG2 in vitro e in vivo. | Anreddy, N., et al. 2015. Oncotarget. 6: 39276-91. PMID: 26515463
- La carga dinámica de peso como método no reflexivo para la medición del dolor abdominal en ratones. | Laux-Biehlmann, A., et al. 2016. Eur J Pain. 20: 742-52. PMID: 26684879
- Los canales neuronales Nav1.8 como nueva diana terapéutica de la prevención de la fibrilación auricular aguda. | Chen, X., et al. 2016. J Am Heart Assoc. 5: PMID: 27806967
- El bloqueo del canal Nav1.8 en el ganglio estrellado izquierdo suprime la arritmia ventricular inducida por isquemia aguda en un modelo canino. | Yu, L., et al. 2017. Sci Rep. 7: 534. PMID: 28373696
- El bloqueante del canal de sodio dependiente de voltaje NaV1.8 A-803467 inhibe la tos en el cobayo. | Brozmanova, M., et al. 2019. Respir Physiol Neurobiol. 270: 103267. PMID: 31398537
- Ausencia de canales Nav1.8 funcionales en cardiomiocitos auriculares y ventriculares no enfermos. | Casini, S., et al. 2019. Cardiovasc Drugs Ther. 33: 649-660. PMID: 31916131
- El bloqueo de NaV1.8 aumenta la susceptibilidad a las arritmias ventriculares durante el infarto agudo de miocardio. | Qi, B., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 708279. PMID: 34409080
- Bases estructurales de la activación por alto voltaje y la inhibición específica del subtipo Nav1.8 humano. | Huang, X., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2208211119. PMID: 35858452
Inhibidor de:
AQP4, Na+ CP type X alpha, Na+ CP type Xα, NaS-1, Neuron navigator 1, Olfr551, OR2V1, P2X1, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), S-100A5, y smoothelin.Activador de:
sodium channel type II.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
A-803467, 10 mg | sc-201068 | 10 mg | $87.00 | |||
A-803467, 25 mg | sc-201068B | 25 mg | $184.00 | |||
A-803467, 50 mg | sc-201068A | 50 mg | $342.00 |