2-Phenylmelatonin (CAS 151889-03-1)

2-Phenylmelatonin es un antagonista de los receptores MEL-1A-R, MEL-1B-R, MT3, que ha demostrado actividad mixta de antagonista/agonista en sistemas con expresión diferencial de los subtipos de receptores. En tejido de la corteza parietal de conejo caracterizado por la presencia de receptores MEL-1A-R/MEL-1B-R, 2-Phenylmelatonin antagonizó la inhibición inducida por la melatonina de la actividad neuronal en solo el 80% de las neuronas probadas, lo que llevó a los investigadores a sugerir una actividad mixta. En células del colon de cobayo que expresan únicamente receptores MT3, 2-phenylmelatonin muestra antagonismo de las contracciones inducidas por la melatonina a concentraciones bajas (subnanomolares) y muestra inducción parcial de la contractilidad a concentraciones más altas (nanomolares/micromolares). Un antagonismo comparable (a 0.01nM) al antagonista específico de MT3 Prazocin (sc-204858) en este sistema respalda aún más la interacción directa de 2-Phenylmelatonin en el receptor MT3. En un sistema de fibroblastos de ratón NIH3T3 que expresa el receptor humano MEL1A-R (receptor de melatonina) transfecado, 2-Phenylmelatonin demostró un agonismo completo comparable a la acción de la melatonina (sc-207848) en sí misma. Esta actividad mixta diferencial de antagonista/agonista hace que 2-Phenylmelatonin sea una herramienta especialmente útil para estudiar las características de los receptores de melatonina.