ZNF300 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ZNF300 incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y Nutlin-3 CAS 548472-68-0.

Los inhibidores de ZNF300 se centran predominantemente en interferir con las vías celulares que modulan directa o indirectamente la expresión, localización o función de ZNF300. Por ejemplo, la 5-azacitidina se dirige a mecanismos epigenéticos. La primera inhibe las desacetilasas de histonas (HDAC), aumentando así los niveles de acetilación de histonas y disminuyendo la afinidad de unión al ADN de ZNF300. El segundo inhibe las metiltransferasas del ADN, alterando específicamente el estado de metilación de la región promotora de ZNF300 y reduciendo así su expresión transcripcional. Otros inhibidores, como el JQ1, actúan sobre las proteínas de la familia del bromodominio y extra-terminal (BET), deteniendo el reconocimiento de las histonas acetiladas y, en consecuencia, afectando indirectamente a los niveles de expresión de ZNF300.

También hay inhibidores que interfieren en las cascadas de señalización que se sabe que regulan el ZNF300. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K) que interrumpen la vía AKT. Esto es relevante porque se sabe que la vía AKT regula ZNF300 a través de modificaciones post-traduccionales. Del mismo modo, SP600125 inhibe la vía JNK, reduciendo la activación de factores de transcripción que pueden promover aún más la expresión de ZNF300. El PD98059, un inhibidor de MEK1, amortigua la vía MAPK/ERK, en la que se ha demostrado que la fosforilación de ERK potencia la expresión y función de ZNF300. En consecuencia, su inhibición puede reducir la regulación de ZNF300. Estos inhibidores representan un enfoque concertado para modular los contextos celulares en los que opera ZNF300.