ZNF195 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ZNF195 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores químicos del ZNF195 pueden clasificarse en función de las vías de señalización a las que se dirigen. La estaurosporina, un potente inhibidor inespecífico de la proteína cinasa, puede inhibir una amplia gama de cinasas, lo que a su vez puede reducir la fosforilación de proteínas, incluido el ZNF195, si dicha fosforilación es necesaria para su actividad. La bisindolilmaleimida I, que es más selectiva, se dirige a la proteína cinasa C (PKC). Como la PKC es un actor fundamental en numerosos procesos celulares, su inhibición por Bisindolilmaleimida I puede disminuir la fosforilación de ZNF195 si la PKC está implicada en su activación. Del mismo modo, LY294002 y Wortmannin son inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), y su acción puede conducir a la disminución de la activación de objetivos aguas abajo que pueden incluir quinasas responsables de la fosforilación de ZNF195.

En el contexto de la vía MAPK, varios inhibidores pueden afectar a la actividad de ZNF195. PD98059 y U0126 son inhibidores selectivos de MEK, una cinasa corriente arriba en la vía MAPK/ERK. Al impedir la actividad de MEK, estos inhibidores pueden reducir la actividad descendente de ERK, lo que posteriormente puede conducir a una menor fosforilación y activación de ZNF195 si forma parte de la vía ERK. El SB203580, que inhibe específicamente la MAP quinasa p38, y el SP600125, un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), funcionan de forma similar al dirigirse a quinasas específicas dentro de la vía MAPK y pueden disminuir la fosforilación de proteínas corriente abajo, incluyendo potencialmente al ZNF195. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede suprimir la cascada de señalización mTOR, afectando potencialmente a las proteínas reguladas por esta vía que pueden estar implicadas en la activación de ZNF195.