ZBTB40 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la ZBTB40 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, el (+/-)-JQ1 y el ácido hidroxámico suberoilanílido CAS 149647-78-9.
Los inhibidores de ZBTB40 son una serie de compuestos químicos que atenúan la actividad de represión transcripcional de ZBTB40 a través de diversos mecanismos epigenéticos y proteostáticos. Los inhibidores de la histona desacetilasa, como la tricostatina A y el ácido hidroxámico suberoilanilida, alteran el paisaje epigenético al aumentar la acetilación de las histonas, lo que interfiere en la capacidad de ZBTB40 para unirse a la cromatina y ejercer sus funciones reguladoras. Este mecanismo es compartido por otros inhibidores de HDAC como MS-275 y Mocetinostat, que de forma similar conducen a un entorno menos propicio para la actividad represora de ZBTB40. Los inhibidores del proteasoma, incluidos el MG-132 y el Bortezomib, impiden la degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que provoca un estrés proteostático celular que podría afectar negativamente a la función de ZBTB40 al alejar a la proteína de sus dianas transcripcionales. Además, el inhibidor de la metiltransferasa del ADN 5-azacitidina y el inhibidor de G9a/GLP UNC0638 modulan el panorama de metilación del ADN, lo que podría alterar la interacción de ZBTB40 con regiones genómicas metiladas, disminuyendo así su capacidad para suprimir la expresión génica.
Se cree que el compuesto químico JQ1, dirigido a los bromodominios BET, desplaza a estas proteínas de la cromatina, lo que indirectamente podría reducir la funcionalidad de ZBTB40 al alterar su perfil de unión genómica. La quercetina, conocida por su inhibición de las quinasas, podría interferir en las redes transcripcionales mediadas por ZBTB40 al interrumpir las vías de señalización de las quinasas. El disulfiram, con sus amplias acciones inhibidoras, podría impedir la capacidad del ZBTB40 para mantener un entorno cromatínico transcripcionalmente represivo. Además, el inhibidor selectivo de DOT1L PF-06726304 podría impedir la interacción de ZBTB40 con la cromatina al afectar a la metilación de H3K79, una marca asociada a la transcripción activa. En conjunto, estos inhibidores utilizan diversas rutas bioquímicas para disminuir la actividad funcional de ZBTB40, y lo hacen afectando directa o indirectamente a los procesos moleculares que rigen su capacidad de represión transcripcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa que puede provocar la hiperacetilación de las histonas, afectando así a la estructura de la cromatina y a la expresión génica. Al alterar el estado de acetilación de las histonas, la tricostatina A puede disminuir la unión del ZBTB40 a la cromatina, disminuyendo su actividad represora transcripcional. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. La acumulación de estas proteínas puede conducir a la alteración de las vías de señalización, reduciendo potencialmente la capacidad del ZBTB40 para regular la expresión génica debido al estrés proteostático. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina es un inhibidor de la metiltransferasa del ADN que induce la desmetilación del ADN, lo que podría alterar el reclutamiento de ZBTB40 a las regiones metiladas del ADN y su capacidad para reprimir la transcripción. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 es una pequeña molécula inhibidora de la familia BET de proteínas bromodominio. Al desplazar las proteínas BET de la cromatina, JQ1 puede disminuir indirectamente el reclutamiento de ZBTB40 a sus genes diana, lo que conduce a una disminución de la represión transcripcional. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
El ácido hidroxámico suberoilanilida es otro inhibidor de la histona desacetilasa, que puede provocar un aumento de la acetilación de las histonas, interfiriendo potencialmente en la capacidad del ZBTB40 para unirse a la cromatina y ejecutar sus funciones represoras. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma. Podría afectar indirectamente a la función del ZBTB40 al provocar la acumulación de proteínas mal plegadas, que podrían secuestrar al ZBTB40, reduciendo su actividad de represión transcripcional. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
El UNC0638 es un inhibidor selectivo de las histona metiltransferasas G9a y GLP. Al inhibir estas enzimas, el UNC0638 puede reducir la metilación de las histonas, alterando potencialmente la afinidad de unión del ZBTB40 a la cromatina y disminuyendo su actividad represora sobre la expresión génica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide con numerosos efectos biológicos, incluida la inhibición de la PI3K y otras quinasas. Al modular la actividad de las quinasas, la quercetina puede incidir indirectamente en la capacidad del ZBTB40 para modular las redes transcripcionales, lo que llevaría a una menor represión de los genes diana. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El MS-275 es un inhibidor selectivo de las histonas desacetilasas de clase I. La disminución de la actividad de las HDAC puede conducir a un reclutamiento menos eficaz del ZBTB40 a los promotores de sus genes diana debido a cambios en la acetilación de las histonas, perjudicando así su función represora. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram es un inhibidor de la aldehído deshidrogenasa (ALDH) y puede afectar a varias vías celulares. A través de sus efectos pleiotrópicos, el Disulfiram puede disminuir la capacidad del ZBTB40 para mantener la cromatina en un estado represivo, disminuyendo indirectamente su función reguladora transcripcional. | ||||||