YAF2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de YAF2 incluyen, entre otros, Chetomin CAS 1403-36-7, Verteporfin CAS 129497-78-5, IWP-2 CAS 686770-61-6, Dasatinib CAS 302962-49-8 y el inhibidor IX de GSK-3 CAS 667463-62-9.
Los inhibidores químicos de YAP2 actúan a través de varios mecanismos para impedir su función como coactivador transcripcional. Chetomin y verteporfina actúan sobre la interacción de YAP2 con la maquinaria transcripcional. Chetomin interrumpe la unión de YAP2 a p300/CBP, un coactivador esencial para que YAP2 ejerza su función, mientras que verteporfin impide la interacción entre YAP2 y los factores de transcripción TEAD, cruciales para la actividad transcripcional de YAP2 en la vía de señalización Hippo. El péptido 17 se une directamente a YAP2, impidiendo su translocación al núcleo, necesaria para su papel en la expresión génica. Por otro lado, el IWP-2, un inhibidor del puercoespín, reduce la actividad de la vía Wnt, un regulador aguas arriba de la vía Hippo, reduciendo así indirectamente la actividad funcional de YAP2. XMU-MP-1 se dirige a las quinasas MST1/2, que fosforilan a YAP2, provocando su inhibición. Al inhibir MST1/2, XMU-MP-1 previene indirectamente la fosforilación de YAP2 por LATS1/2, inhibiendo así la actividad de YAP2.
Dasatinib actúa sobre las quinasas de la familia Src, que pueden fosforilar y activar YAP2; su acción inhibidora sobre estas quinasas puede disminuir la activación de YAP2 y sus funciones coactivadoras. El inhibidor IX de GSK-3 afecta indirectamente a YAP2 al estabilizar la β-catenina, que puede competir con YAP2 por la unión a TEAD, reduciendo así la transcripción mediada por YAP2. Palbociclib (PD 0332991) inhibe CDK4/6, que son clave para la progresión del ciclo celular, y al hacerlo, influye indirectamente en la actividad de YAP2, que se sabe que promueve la proliferación celular. PF-562271, un inhibidor de FAK, puede alterar la dinámica del citoesqueleto y la señalización celular, afectando así a la actividad de YAP2. Por último, un inhibidor de Lats se dirige directamente a las quinasas LATS1/2, que normalmente fosforilarían e inhibirían a YAP2, pero esta inhibición puede resultar paradójicamente en una menor actividad de YAP2 debido a la activación de mecanismos de retroalimentación negativa dentro de la vía Hippo.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetomin altera la función de YAP2 inhibiendo la interacción entre YAP2 y la maquinaria transcripcional, ya que se ha demostrado que altera la unión del factor inducible por hipoxia (HIF) al coactivador transcripcional p300/CBP, un proceso que podría afectar de forma similar a la interacción de YAP2 con sus socios transcripcionales. | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
La verteporfina inhibe la YAP2 bloqueando su capacidad para interactuar con los factores de transcripción TEAD, que es esencial para la transcripción génica mediada por la YAP2 en la vía de señalización Hippo, lo que conduce a una reducción de la actividad transcripcional impulsada por la YAP2. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
El IWP-2 inhibe la secreción de las proteínas Wnt, que son reguladoras aguas arriba de la vía Hippo; al disminuir la actividad de las Wnt, el YAP2 se inhibe funcionalmente debido a la menor activación de la vía, que es necesaria para el papel del YAP2 en la proliferación y la supervivencia celular. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib inhibe las quinasas de la familia Src, que han sido implicadas en la fosforilación y activación de YAP2; al inhibir estas quinasas, el dasatinib puede reducir la activación de YAP2 y sus posteriores funciones de coactivador transcripcional. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
El inhibidor IX de GSK-3 inhibe GSK-3, que fosforila y estabiliza β-catenina; la β-catenina estabilizada puede entrar en el núcleo y competir potencialmente con YAP2 por la unión TEAD, inhibiendo así la actividad transcripcional de YAP2. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
El palbociclib inhibe las quinasas dependientes de ciclinas 4 y 6 (CDK4/6), que intervienen en la progresión del ciclo celular; al inhibir estas quinasas, el palbociclib puede impedir la progresión del ciclo celular e inhibir indirectamente la actividad de YAP2, ya que YAP2 está implicada en la promoción de la proliferación celular. | ||||||