Date published: 2025-9-15

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VPS36 Inhibidores

Los inhibidores comunes de VPS36 incluyen, pero no se limitan a, Wortmannin CAS 19545-26-7, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Chlorpromazine CAS 50-53-3, Monensin A CAS 17090-79-8 y Nocodazole CAS 31430-18-9.

Los inhibidores de la VPS36 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la proteína VPS36, un componente esencial del Complejo de Clasificación Endosomal Necesario para el Transporte II (ESCRT-II). La VPS36 desempeña un papel fundamental en la vía endosomal-lisosomal al facilitar la clasificación de las proteínas de membrana ubiquitinadas en cuerpos multivesiculares. Este proceso es vital para varias funciones celulares, como la transducción de señales, la regulación de receptores y el recambio de proteínas de membrana. VPS36 contiene un dominio GLUE (GRAM-like Ubiquitin-binding in EAP45), que le permite unirse a la ubiquitina y a lípidos fosfoinositidos, reclutando así a otros componentes de ESCRT a las membranas endosomales. Al interactuar con la VPS36, los inhibidores pueden interrumpir estos procesos celulares fundamentales, lo que permite comprender mejor los mecanismos del tráfico vesicular y la dinámica de membranas.Químicamente, los inhibidores de la VPS36 están diseñados para interferir con los dominios funcionales de la proteína VPS36, como el dominio GLUE, para impedir su interacción con la ubiquitina u otros componentes de ESCRT. Estos inhibidores pueden consistir en pequeñas moléculas, péptidos u otros compuestos biológicamente activos que muestran una alta especificidad y afinidad por la VPS36. El desarrollo de inhibidores de la VPS36 suele implicar el diseño de fármacos basados en estructuras, el modelado computacional y técnicas de cribado de alto rendimiento para identificar compuestos que se unan eficazmente a la VPS36 e inhiban su función. Modulando la actividad de la VPS36, los investigadores pueden estudiar el papel de la proteína en las vías celulares, comprender las consecuencias de una clasificación endosomal deficiente y explorar las implicaciones más amplias de los procesos mediados por ESCRT en la biología celular.

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