Vmn2r43 Activadores

Los Activadores Vmn2r43 comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, la (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, la Histamina, base libre CAS 51-45-6 y la PGE1 (Prostaglandina E1) CAS 745-65-3.

Los activadores químicos de la función Vmn2r43 participan en varias vías de señalización que dan lugar a la activación de la proteína a través de la fosforilación. Se sabe que la forskolina activa directamente la adenilil ciclasa, lo que aumenta la producción de AMP cíclico (AMPc) en las células. El aumento de los niveles de AMPc activa la proteína cinasa A (PKA), que a su vez fosforila el Vmn2r43 entre sus sustratos. Esta modificación postraduccional es fundamental para la activación de Vmn2r43. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, se une a sus receptores correspondientes y desencadena una cascada que también da lugar a la acumulación de AMPc y a la activación de la PKA. La cinasa activada contribuye a fosforilar y activar el Vmn2r43. La epinefrina opera a través de un mecanismo comparable, uniéndose a los receptores adrenérgicos e induciendo AMPc y fosforilación de Vmn2r43 mediada por PKA.

Del mismo modo, la histamina, al interactuar con sus receptores acoplados a proteínas G, puede provocar un aumento del AMPc intracelular, que a su vez activa la PKA. A continuación, la cinasa fosforila el Vmn2r43, activándolo. El glucagón y el alprostadil también emplean este eje AMPc-PKA uniéndose a sus respectivos receptores y facilitando un aumento del AMPc, que activa la PKA y posteriormente el Vmn2r43. Además, varios inhibidores de la fosfodiesterasa (PDE) como el IBMX, el rolipram, la cilostamida, la vinpocetina y la anagrelida contribuyen a la elevación de los niveles de AMPc impidiendo su descomposición, lo que conduce a una actividad PKA sostenida. Esta actividad PKA persistente promueve la activación de Vmn2r43 a través de la fosforilación. También la dopamina, a través de su interacción con los receptores dopaminérgicos, puede provocar un aumento del AMPc y activar la PKA, lo que culmina en la fosforilación y activación del Vmn2r43. Cada una de estas sustancias químicas, al aumentar los niveles de AMPc y activar la PKA, garantiza la fosforilación y activación funcional de Vmn2r43, lo que demuestra un mecanismo conservado de activación a través de la vía de señalización PKA dependiente de AMPc.