VIPL Activadores

Los Activadores VIPL comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, el IBMX CAS 28822-58-4, el Ortovanadato de Sodio CAS 13721-39-6 y la Ionomicina CAS 56092-82-1.

La forskolina, con su capacidad única para activar la adenilato ciclasa, eleva los niveles intracelulares de AMPc, un mensajero fundamental que puede activar las proteínas quinasas y regular multitud de procesos celulares. Compuestos como el PMA y el TPA estimulan directamente la proteína cinasa C, una enzima fundamental en la transducción de señales para la proliferación, diferenciación y supervivencia celular. El panorama bioquímico de una célula también está determinado por los niveles de mensajeros secundarios como el AMPc y el GMPc. El IBMX, en su papel de inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, impide la degradación de estos mensajeros, manteniendo así su acción e influyendo indirectamente en la actividad de las proteínas reguladas por estos nucleótidos cíclicos. Por otro lado, la manipulación de los estados de fosforilación de las proteínas sirve como otro eje de control. El ortovanadato sódico, por ejemplo, impide la acción de las tirosina fosfatasas proteicas, manteniendo así las proteínas en un estado fosforilado, a menudo activo.

Los iones de calcio, esenciales para numerosas funciones celulares, tienen su concentración intracelular modulada por la ionomicina, lo que puede conducir a la activación de proteínas dependientes del calcio, añadiendo otra capa a la red reguladora. Las vías de las cinasas tampoco escapan a la influencia de las moléculas pequeñas. Las vías PI3K/AKT y MAPK, centrales para la señalización celular, pueden activarse indirectamente mediante el uso de compuestos como LY294002 y PD98059, que paradójicamente, al inhibir los componentes ascendentes, conducen a la activación de proteínas descendentes debido a mecanismos celulares compensatorios. El delicado equilibrio entre la fosforilación y la desfosforilación determina además el entorno celular. El ácido ocadaico, un potente inhibidor de las serina/treonina fosfatasas, altera este equilibrio, lo que a menudo da lugar a una mayor activación de muchas proteínas dentro de la célula. La anisomicina, aunque a través de un mecanismo diferente que implica la inhibición de la elongación de la cadena peptídica, puede desencadenar vías de respuesta al estrés que en última instancia resultan en la activación de varias proteínas reguladoras clave.