VDR Activadores
Los Activadores VDR comunes incluyen, entre otros, 1α,25-Dihidroxivitamina D3 CAS 32222-06-3, EB 1089 CAS 134404-52-7, 25-Hidroxivitamina D3 CAS 19356-17-3, Colecalciferol CAS 67-97-0 y Ercalcitriol-d6 CAS 216244-04-1.
Los activadores del receptor de la vitamina D (VDR) son una clase de compuestos químicos que interactúan con el receptor de la vitamina D, un miembro de la familia de receptores nucleares de factores de transcripción. Este receptor es conocido principalmente por su papel en la homeostasis del calcio y el metabolismo óseo. Los activadores del VDR suelen funcionar uniéndose al dominio de unión al ligando del receptor, lo que provoca un cambio conformacional que permite la interacción con los receptores X retinoides (RXR). Este heterodímero se une entonces a secuencias específicas de ADN conocidas como elementos de respuesta a la vitamina D (VDRE), iniciando la transcripción de los genes diana. La especificidad de esta acción está muy regulada y depende de la presencia de coactivadores y corepresores, que modulan la actividad transcripcional del VDR. Algunos activadores del VDR, como el calcitriol, son formas naturales de vitamina D, mientras que otros, como el ácido litocólico, son ácidos biliares con capacidad para unirse al VDR.
Los mecanismos por los que los activadores del VDR modulan la expresión del receptor pueden ser diversos. Muchos de estos compuestos no sólo interactúan directamente con el VDR, sino que también influyen en su expresión o estabilidad a través de diversas vías celulares. Por ejemplo, algunos polifenoles pueden aumentar la expresión del VDR a través de sus efectos antiinflamatorios, mientras que ciertos ácidos grasos aumentan la transcripción del VDR a través de los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR). Además, compuestos como el resveratrol y la curcumina afectan al VDR a través de vías como la activación de SIRT1 y la actividad antioxidante, respectivamente. Este impacto multifacético sobre el VDR hace que estos compuestos sean de especial interés para comprender las intrincadas redes bioquímicas dentro de la célula.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Se une directamente al VDR, promoviendo su activación. | ||||||
EB 1089 | 134404-52-7 | sc-358831A sc-358831 sc-358831B | 500 µg 1 mg 5 mg | $158.00 $208.00 $923.00 | 4 | |
El EB 1089 (CAS 134404-52-7) es un análogo sintético del calcitriol diseñado para activar el receptor de la vitamina D (VDR). Se une al VDR, induciendo un cambio estructural que permite al receptor formar un heterodímero con los receptores retinoides X (RXR). A continuación, este complejo se une a los elementos de respuesta a la vitamina D (VDRE) en el ADN, iniciando la transcripción de genes específicos. Conocido por su alta afinidad por los VDR, el EB 1089 se utiliza habitualmente en investigación para estudiar los efectos bioquímicos y celulares de la activación de los VDR. | ||||||
25-Hydroxyvitamin D3 | 19356-17-3 | sc-288574A sc-288574 sc-288574B sc-288574C sc-288574D sc-288574E | 1 mg 5 mg 25 mg 500 mg 1 g 10 g | $106.00 $365.00 $773.00 $1324.00 $2266.00 $11830.00 | 13 | |
La 25-hidroxivitamina D3 (CAS 19356-17-3) es un metabolito de la vitamina D3 que actúa como precursor del calcitriol, la forma activa con mayor afinidad por el VDR. Se une al VDR, sufre un cambio estructural y forma un heterodímero con los RXR. Este complejo se une a los VDRE en el ADN para iniciar la transcripción génica. Es un compuesto clave para estudiar la activación del VDR. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
El colecalciferol (CAS 67-97-0), también conocido como vitamina D3, es una prohormona precursora de la forma activa, el calcitriol. Se somete a hidroxilación en el hígado y los riñones para convertirse en un activador eficaz del VDR. Una vez convertido, se une al VDR, desencadenando un cambio conformacional que permite al receptor formar un heterodímero con los receptores retinoides X (RXR). Este complejo interactúa con los elementos de respuesta a la vitamina D (VDRE) en el ADN, iniciando la transcripción de genes específicos. | ||||||
Ercalcitriol-d6 | 216244-04-1 | sc-353279 | 1 mg | $2352.00 | ||
El ercalcitriol-d6 (CAS 216244-04-1) es una forma deuterada del ercalcitriol, que a su vez es un análogo del calcitriol. Activa eficazmente el receptor de la vitamina D (VDR) uniéndose a él. Esta unión provoca una alteración estructural en el VDR, lo que le permite heterodimerizarse con los receptores retinoides X (RXR). El complejo resultante interactúa con los elementos de respuesta a la vitamina D (VDREs) en el ADN, iniciando la transcripción de genes específicos implicados en diversos procesos celulares. | ||||||
Vitamin D2, 1a-Hydroxy- | 54573-75-0 | sc-205886 | 1 mg | $60.00 | ||
La 1α-hidroxivitamina D2 (CAS 54573-75-0) es un análogo sintético de la vitamina D2 natural. Activa el receptor de la vitamina D (VDR) uniéndose directamente a él. Esta interacción induce un cambio conformacional en el VDR, lo que le permite formar un heterodímero con los receptores retinoides X (RXR). El complejo resultante se dirige a los elementos de respuesta a la vitamina D (VDREs) dentro del ADN, iniciando la transcripción de genes específicos cruciales para procesos celulares como la homeostasis del calcio. | ||||||
Alfacalcidol-d7 | sc-217598 | 10 mg | $19700.00 | |||
El alfacalcidol-d7 es una variante deuterada del alfacalcidol, un profármaco que se metaboliza en calcitriol, la forma activa que se une al receptor de la vitamina D (VDR). Tras la unión, el VDR experimenta un cambio conformacional que le permite heterodimerizarse con los receptores retinoides X (RXR). Este complejo interactúa con los elementos de respuesta a la vitamina D (VDREs) en el ADN, iniciando la transcripción de genes diana implicados en diversas actividades celulares como la regulación del calcio. | ||||||