V1RJ2 Activadores

Los Activadores V1RJ2 comunes incluyen, entre otros, Cloruro de calcio anhidro CAS 10043-52-4, Sulfato de magnesio anhidro CAS 7487-88-9, Zinc CAS 7440-66-6, Fluoruro de sodio CAS 7681-49-4 y Forskolina CAS 66575-29-9.

Los activadores químicos de V1RJ2 incluyen una variedad de iones y pequeñas moléculas que pueden implicar a la proteína directamente o influyendo en las vías de señalización a las que pertenece. El cloruro de calcio proporciona iones de calcio que se unen al dominio extracelular de V1RJ2, desencadenando un cambio en su configuración que resulta en la activación. Del mismo modo, el sulfato de magnesio proporciona iones de magnesio que pueden estabilizar la forma activada de V1RJ2. Los iones de zinc del Cloruro de Zinc pueden activar la proteína uniéndose a sitios particulares en V1RJ2, promoviendo un cambio estructural que conduce a su activación. El fluoruro de sodio actúa como activador alostérico de las proteínas G, que están intrínsecamente relacionadas con la función de V1RJ2, un receptor acoplado a proteínas G, potenciando así su estado de activación.

Además, la forskolina eleva los niveles de AMPc mediante la activación de la adenilil ciclasa, que se sabe que activa el V1RJ2 a través de vías dependientes del AMPc. La ionomicina, al aumentar el calcio intracelular, también puede activar el V1RJ2, ya que el receptor responde a la señalización mediada por el calcio. La activación de la proteína quinasa C (PKC) por el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) puede conducir a la fosforilación y posterior activación de V1RJ2. El octapéptido de colecistoquinina (CCK-8) y el cloruro de acetilcolina, al unirse a sus respectivos receptores, provocan un aumento del calcio intracelular, que puede activar el V1RJ2. La nicotina, al unirse a los receptores nicotínicos de la acetilcolina, y el ácido L-glutámico, al unirse a los receptores metabotrópicos del glutamato, provocan un aumento del calcio intracelular que puede activar el V1RJ2. Por último, la sal disódica de adenosina 5'-trifosfato (ATP) puede unirse a los receptores purinérgicos P2X, provocando la afluencia de calcio y la activación de V1RJ2, lo que demuestra un mecanismo de activación directa ligando-receptor. Cada una de estas sustancias químicas contribuye a la activación de V1RJ2 modulando los niveles de calcio intracelular o activando vías de señalización que convergen en el receptor y conducen a su estado activo.