USP47 Inhibidores

Los inhibidores USP47 comunes incluyen, entre otros, P005091 CAS 882257-11-6, WP1130 CAS 856243-80-6, clorhidrato NSC 632839 CAS 157654-67-6, PR 619 CAS 2645-32-1 y el inhibidor UCH-L1 CAS 668467-91-2.

La ubiquitina-proteasa específica 47 (USP47) es una enzima que desempeña un papel importante en el sistema ubiquitina-proteasoma celular, una vía crítica para la degradación y el recambio de proteínas. La USP47 actúa específicamente eliminando la ubiquitina de las proteínas diana, rescatándolas así de la degradación proteasomal. Esta actividad desubiquitinadora tiene profundas implicaciones en procesos celulares como la reparación del ADN, la progresión del ciclo celular y la transducción de señales, lo que convierte a la USP47 en un regulador clave de la supervivencia, la proliferación y la estabilidad genómica de las células. La capacidad de la enzima para modular la estabilidad de diversas proteínas, incluidas las implicadas en la supresión de tumores y la oncogénesis, subraya su importancia en el mantenimiento de la homeostasis celular y su posible impacto en los estados patológicos.

La inhibición de USP47 representa un enfoque dirigido para influir en las vías celulares que están desreguladas en enfermedades como el cáncer. Las estrategias de inhibición se centran en interrumpir la actividad de desubiquitinación de la enzima, alterando así el destino de sus sustratos proteicos. Mecánicamente, esto puede lograrse mediante la inhibición directa, en la que pequeñas moléculas o compuestos se unen a USP47, bloqueando su sitio activo e impidiendo la interacción con la ubiquitina. Alternativamente, las estrategias de inhibición indirecta pueden implicar la modulación de las vías de señalización que regulan la expresión o la actividad de USP47, o la selección de interacciones proteína-proteína esenciales para su función. La inhibición de USP47 permite inducir la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que conduce a su degradación y puede alterar procesos críticos para la proliferación y la supervivencia celular. Este enfoque aprovecha el papel central del sistema ubiquitina-proteasoma en el control de los niveles de proteínas, ofreciendo una vía para manipular los resultados celulares de forma precisa y selectiva.