TSR3 Activadores

Activadores TSR3 comunes incluyen, pero no se limitan a Thapsigargin CAS 67526-95-8, Tunicamicina CAS 11089-65-9, ácido 4-fenilbutírico CAS 1821-12-1, Geldanamicina CAS 30562-34-6 y fenilbutirato de sodio CAS 1716-12-7.

Los activadores de TSR3 abarcan un conjunto diverso de moléculas que modulan la actividad de TSR3 dirigiéndose a vías celulares implicadas en el plegamiento de proteínas y la respuesta al estrés de RE. Estos activadores ejercen sus efectos promoviendo el plegamiento de proteínas, reduciendo el estrés del RE y mejorando los mecanismos de control de calidad de las proteínas celulares. La tripsigargina y la tunicamicina, por ejemplo, activan el TSR3 indirectamente induciendo el estrés del RE a través de la inhibición de las bombas de calcio y la glicosilación, respectivamente. Este estrés del RE desencadena la respuesta de proteínas no plegadas (UPR), lo que lleva a la regulación al alza de la expresión de TSR3 y su implicación en el plegamiento de proteínas dentro del RE.

Además, las chaperonas químicas como el ácido 4-fenilbutírico (4-PBA) y el 4-fenilbutirato sódico activan el TSR3 ayudando al plegamiento y tráfico de proteínas dentro del RE, reduciendo así el estrés del RE y permitiendo que el TSR3 funcione de forma óptima. Otros activadores, como la geldanamicina y el MG-132, activan el TSR3 dirigiéndose a los mecanismos de control de calidad de las proteínas, como la inhibición de la proteína de choque térmico 90 (HSP90) y el proteasoma, respectivamente, lo que conduce a la regulación al alza de la expresión del TSR3 y a su participación en los procesos de plegamiento y degradación de las proteínas. En general, los activadores de TSR3 desempeñan un papel crucial en el mantenimiento de la homeostasis proteica y la función celular mediante la regulación del plegamiento de proteínas y las vías de respuesta al estrés de RE.