TS Inhibidores
Los inhibidores comunes de la TS incluyen, entre otros, el Pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, el Fluorouracilo CAS 51-21-8, la Trifluorotimidina CAS 70-00-8, la 5-Fluoro-2′-desoxiuridina CAS 50-91-9 y la Sal disódica de Pemetrexed-d5 CAS 150399-23-8 (sin etiquetar).
La clase de los inhibidores de la TS comprende diversas sustancias químicas dirigidas a la timidilato sintasa (TS), una enzima fundamental implicada en la biosíntesis de timidina, la replicación del ADN y la proliferación celular. Estos inhibidores pueden clasificarse en dos grupos: directos e indirectos. Los inhibidores directos de la TS, como el 5-fluorouracilo (5-FU), el raltitrexed, el pemetrexed, el metotrexato, la 6-mercaptopurina y la 5-fluoro-2'-desoxiuridina (FdUrd), ejercen sus efectos interfiriendo directamente en la actividad enzimática de la TS. Interrumpen la biosíntesis de timidina y la replicación del ADN a través de varios mecanismos. Algunos compiten con los sustratos de la ST, obstaculizando eficazmente su función catalítica. Otros, como el FdUrd, se incorporan a los ácidos nucleicos durante la replicación, causando daños estructurales al ADN e impidiendo el crecimiento celular.
Los inhibidores indirectos de la ST, que incluyen la 6-tioguanina, el tipiracilo, la aminopterina, el edatrexato, el ralimetinib (LY2228820) y el tipifarnib (R115777), actúan a través de vías alternativas para influir en la actividad de la ST. Estos compuestos tienen diversos modos de acción. Algunos, como la 6-tioguanina, alteran el metabolismo de la purina o del folato, perturbando indirectamente el equilibrio de nucleótidos dentro de la célula. En última instancia, esta alteración dificulta la función de la TS e inhibe la biosíntesis de timidina. Otros, como el ralimetinib y el tipifarnib, modulan vías de señalización como MAPK/ERK y Ras/MAPK, respectivamente. Al dirigirse a estas vías, estos inhibidores regulan a la baja la expresión de la ST, lo que provoca una reducción de la producción de timidina y afecta a la replicación del ADN. En resumen, la clase de los inhibidores de la TS abarca una amplia gama de sustancias químicas que afectan directa o indirectamente a la función de la timidilato sintasa. Estos compuestos desempeñan papeles esenciales en la alteración de la biosíntesis de timidina, la replicación del ADN y la proliferación celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
El pemetrexed disódico actúa como un agente versátil en las vías bioquímicas, presentando interacciones únicas con las enzimas folato-dependientes. Su estructura permite la inhibición competitiva, interrumpiendo la unión de sustratos esenciales. Las propiedades de solubilidad del compuesto aumentan su reactividad en entornos acuosos, facilitando rápidas interacciones moleculares. Además, su capacidad para formar complejos estables con iones metálicos influye en la cinética de las reacciones, lo que permite comprender mejor la regulación de las enzimas y los procesos metabólicos. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El fluorouracilo es un análogo de la pirimidina que participa en interacciones moleculares específicas, en particular con la timidilato sintasa, lo que conduce a la inhibición de la síntesis de ADN. Su exclusiva sustitución por flúor altera las propiedades electrónicas, aumentando su reactividad en situaciones de ataque nucleofílico. La capacidad del compuesto para formar enlaces covalentes con las enzimas diana influye significativamente en la cinética de la reacción, mientras que su solubilidad en disolventes polares favorece una difusión e interacción eficaces en los entornos celulares. | ||||||
Trifluorothymidine | 70-00-8 | sc-222370 sc-222370A | 100 mg 1 g | $179.00 $500.00 | 1 | |
La trifluorotimidina presenta un comportamiento molecular característico debido a su grupo trifluorometilo, que influye en los enlaces de hidrógeno y las interacciones estéricas. Esta modificación mejora su estabilidad y reactividad en reacciones de sustitución nucleofílica. La configuración electrónica única del compuesto facilita interacciones específicas con nucleófilos, alterando las vías de reacción y la cinética. Además, sus características de solubilidad permiten una partición eficaz en diversos entornos, lo que repercute en su perfil de reactividad general. | ||||||
5-Fluoro-2′-deoxyuridine | 50-91-9 | sc-202425 sc-202425A sc-202425B sc-202425C sc-202425D | 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $88.00 $163.00 $336.00 $540.00 $826.00 | 1 | |
La 5-fluoro-2′-desoxiuridina presenta características moleculares únicas atribuidas a su sustitución por flúor, que modifica la densidad electrónica y aumenta su afinidad por interacciones enzimáticas específicas. Esta alteración afecta a la dinámica de unión del compuesto, influyendo en la velocidad de incorporación a los ácidos nucleicos. La presencia del átomo de flúor también afecta a la solubilidad y estabilidad del compuesto, lo que da lugar a un comportamiento distinto en las vías bioquímicas y los mecanismos de reacción. | ||||||
Pemetrexed-d5 Disodium Salt | 150399-23-8 (unlabeled) | sc-219565 sc-219565A | 1 mg 10 mg | $338.00 $2800.00 | ||
La sal disódica de pemetrexed-d5 presenta un comportamiento molecular característico debido a su estructura deuterada, que altera los efectos cinéticos de los isótopos en las reacciones enzimáticas. La presencia de deuterio aumenta la estabilidad y modifica la interacción del compuesto con las enzimas diana, lo que puede afectar a las velocidades y vías de reacción. Su composición isotópica única puede influir en la dinámica de solvatación y en los patrones de enlace de hidrógeno, lo que conduce a una reactividad alterada en diversos entornos químicos. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato, como entidad química, presenta interacciones intrigantes gracias a su capacidad para formar complejos estables con iones metálicos, lo que influye en su reactividad en la química de coordinación. Sus características estructurales permiten interacciones específicas de enlace de hidrógeno y apilamiento π-π, que pueden modular su solubilidad y estabilidad en diversos disolventes. Además, la distribución electrónica única del compuesto facilita la reactividad selectiva en reacciones de sustitución nucleofílica, lo que influye en su comportamiento en diversos contextos químicos. | ||||||
5-Fluorouracil-6-d1 | 90344-84-6 | sc-207031 sc-207031A | 5 mg 50 mg | $340.00 $2400.00 | 1 | |
El 5-fluorouracilo-6-d1 exhibe un comportamiento distintivo como estado de transición (ET) debido a su capacidad para participar en cambios tautoméricos, influyendo en las vías de reacción. Su etiquetado isotópico potencia los efectos isotópicos cinéticos, lo que permite comprender mejor los mecanismos de reacción. El átomo de flúor del compuesto altera su acidez, favoreciendo interacciones únicas con nucleófilos. Además, su estructura plana permite interacciones de apilamiento eficaces, lo que influye en su reactividad en la formación de complejos. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
El raltitrexed funciona como estado de transición (ET) estabilizando los intermediarios clave mediante enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π. Sus características estructurales únicas facilitan cambios conformacionales específicos durante las reacciones, potenciando su reactividad. La presencia de un sustituyente distinto influye en la distribución electrónica, permitiendo interacciones selectivas con sitios catalíticos. Además, su marco rígido contribuye a una cinética de reacción predecible, lo que la convierte en un actor notable en vías bioquímicas complejas. | ||||||
Nolatrexed Dihydrochloride | 152946-68-4 | sc-208103 | 10 mg | $260.00 | ||
El dihidrocloruro de nolatrexed actúa como estado de transición (ET) participando en interacciones electrostáticas únicas que potencian su reactividad. Su arquitectura molecular promueve efectos estéricos específicos que influyen en la orientación de los reactivos durante las transformaciones químicas. La capacidad del compuesto para formar complejos transitorios con iones metálicos puede alterar las vías de reacción, mientras que sus características de solubilidad facilitan una rápida difusión en diversos entornos, influyendo en los perfiles cinéticos de diversas reacciones. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-Mercaptopurina es un inhibidor directo de la TS que afecta indirectamente al metabolismo de las purinas. Se convierte en tioinosina monofosfato (TIMP), que inhibe la biosíntesis de purinas. Una menor disponibilidad de purina conduce al agotamiento de los nucleótidos de purina intracelulares, incluidos el ATP y el GTP. Este desequilibrio de nucleótidos altera varios procesos celulares, incluida la síntesis de ADN, e inhibe indirectamente la actividad de la ST. | ||||||