Date published: 2025-9-12

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TS Inhibidores

Los inhibidores comunes de la TS incluyen, entre otros, el Pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, el Fluorouracilo CAS 51-21-8, la Trifluorotimidina CAS 70-00-8, la 5-Fluoro-2′-desoxiuridina CAS 50-91-9 y la Sal disódica de Pemetrexed-d5 CAS 150399-23-8 (sin etiquetar).

La clase de los inhibidores de la TS comprende diversas sustancias químicas dirigidas a la timidilato sintasa (TS), una enzima fundamental implicada en la biosíntesis de timidina, la replicación del ADN y la proliferación celular. Estos inhibidores pueden clasificarse en dos grupos: directos e indirectos. Los inhibidores directos de la TS, como el 5-fluorouracilo (5-FU), el raltitrexed, el pemetrexed, el metotrexato, la 6-mercaptopurina y la 5-fluoro-2'-desoxiuridina (FdUrd), ejercen sus efectos interfiriendo directamente en la actividad enzimática de la TS. Interrumpen la biosíntesis de timidina y la replicación del ADN a través de varios mecanismos. Algunos compiten con los sustratos de la ST, obstaculizando eficazmente su función catalítica. Otros, como el FdUrd, se incorporan a los ácidos nucleicos durante la replicación, causando daños estructurales al ADN e impidiendo el crecimiento celular.

Los inhibidores indirectos de la ST, que incluyen la 6-tioguanina, el tipiracilo, la aminopterina, el edatrexato, el ralimetinib (LY2228820) y el tipifarnib (R115777), actúan a través de vías alternativas para influir en la actividad de la ST. Estos compuestos tienen diversos modos de acción. Algunos, como la 6-tioguanina, alteran el metabolismo de la purina o del folato, perturbando indirectamente el equilibrio de nucleótidos dentro de la célula. En última instancia, esta alteración dificulta la función de la TS e inhibe la biosíntesis de timidina. Otros, como el ralimetinib y el tipifarnib, modulan vías de señalización como MAPK/ERK y Ras/MAPK, respectivamente. Al dirigirse a estas vías, estos inhibidores regulan a la baja la expresión de la ST, lo que provoca una reducción de la producción de timidina y afecta a la replicación del ADN. En resumen, la clase de los inhibidores de la TS abarca una amplia gama de sustancias químicas que afectan directa o indirectamente a la función de la timidilato sintasa. Estos compuestos desempeñan papeles esenciales en la alteración de la biosíntesis de timidina, la replicación del ADN y la proliferación celular.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Capecitabine-d11

1132662-08-8sc-207398
sc-207398A
sc-207398B
1 mg
5 mg
10 mg
$309.00
$653.00
$1102.00
5
(0)

La capecitabina-d11 funciona como un estado de transición (ET) a través de su distintivo etiquetado isotópico, que influye en la dinámica de reacción y en los efectos cinéticos isotópicos. La conformación estructural del compuesto permite interacciones específicas de enlace de hidrógeno, estabilizando los intermediarios transitorios. Su distribución electrónica única puede modular los patrones de reactividad, mientras que la presencia de deuterio mejora la precisión de los estudios mecanísticos, proporcionando información sobre el comportamiento molecular durante los procesos catalíticos.

6-Thioguanine

154-42-7sc-205587
sc-205587A
250 mg
500 mg
$41.00
$53.00
3
(1)

La 6-tioguanina es otro inhibidor directo de la TS que interfiere en el metabolismo de las purinas. Se convierte en el nucleótido 6-tioguanosina monofosfato (TGMP), que se incorpora al ARN y al ADN, alterando la estructura y la función del ácido nucleico. Esta incorporación perjudica la síntesis de ADN e inhibe indirectamente la ST al alterar el equilibrio de nucleótidos.

Aminopterin

54-62-6sc-202461
50 mg
$102.00
1
(1)

La aminopterina es un inhibidor directo de la TS que, al igual que el metotrexato, actúa como antagonista competitivo de la DHFR en la vía del folato. Al bloquear la DHFR, reduce la disponibilidad de THF, interrumpiendo la síntesis de dTMP por la TS. Esto perjudica la replicación del ADN e inhibe el crecimiento celular.

LY2228820

862507-23-1sc-364525
5 mg
$191.00
1
(0)

El Ralimetinib es un inhibidor indirecto de la ST a través de su acción sobre la vía MAPK/ERK. Inhibe la fosforilación de ERK1/2, lo que conduce a la supresión de los eventos de señalización descendentes que pueden regular al alza la expresión de la ST. La inhibición de la expresión de la ST reduce su disponibilidad para la biosíntesis de timidina, impidiendo indirectamente la replicación del ADN y la proliferación celular.

Tipifarnib

192185-72-1sc-364637
10 mg
$720.00
(0)

El tipifarnib es un inhibidor indirecto de la ST que modula la vía Ras/MAPK. Inhibe la farnesiltransferasa, una enzima clave en la modificación de la proteína Ras. Al bloquear la farnesilación de Ras, el tipifarnib interfiere en la señalización mediada por Ras, lo que puede reducir indirectamente la expresión de la ST. La reducción de los niveles de TS limita la biosíntesis de timidina e interrumpe la replicación del ADN.