Trimethyl Histone H3 Activadores

Los Activadores Trimetil Histona H3 comunes incluyen, entre otros, el Butirato de Sodio CAS 156-54-7, la Tricostatina A CAS 58880-19-6, el Ácido Valproico CAS 99-66-1, el Mocetinostat CAS 726169-73-9 y el Ácido Suberoilanilida Hidroxámico CAS 149647-78-9.

Los activadores trimetilos de la histona H3 son una clase de sustancias químicas que modulan el estado de metilación de la histona H3, una proteína que desempeña un papel crucial en la organización estructural de la cromatina en las células eucariotas. La histona H3 puede modificarse postraduccionalmente en varios residuos de lisina mediante la adición de grupos metilo, y la trimetilación en la lisina 4 (H3K4me3), la lisina 9 (H3K9me3) o la lisina 27 (H3K27me3), entre otras, tiene distintas implicaciones para la estructura de la cromatina y la expresión génica.

Las sustancias químicas que actúan como activadores no activan directamente la histona H3 en el sentido tradicional de inducir un cambio conformacional en una proteína que conduce a un aumento de la actividad. En su lugar, estas moléculas suelen funcionar inhibiendo las enzimas que eliminan los grupos metilo, conocidas como desmetilasas de histonas. Al impedir la desmetilación de la histona H3, estos activadores mantienen o aumentan el nivel de trimetilación en residuos de lisina específicos. Esto puede provocar cambios en la compactación de la cromatina e influir posteriormente en la expresión génica, ya sea promoviendo un estado de la cromatina más abierto y transcripcionalmente activo o un estado más condensado y represivo, dependiendo del lugar de metilación. Los activadores indirectos también podrían aumentar la expresión de las histonas metiltransferasas, las enzimas responsables de añadir grupos metilo a la histona H3, promoviendo así un aumento de la trimetilación. Otra posibilidad es que influyan en los niveles de S-adenosilmetionina (SAM), la molécula donadora de metilo utilizada por las metiltransferasas, afectando así a las reacciones de metilación.