TMPRSS5 Activadores
Los activadores comunes de TMPRSS5 incluyen, entre otros, mesilato de Camostat CAS 59721-29-8, mesilato de Nafamostat CAS 82956-11-4, mesilato de Gabexato CAS 56974-61-9, Aprotinina CAS 9087-70-1 y Sivelestat CAS 127373-66-4.
TMPRSS5 incluyen una variedad de compuestos que pueden potenciar la función de la proteasa a través de diferentes mecanismos. La bromhexina, por ejemplo, aumenta la actividad de la TMPRSS5 al promover la exposición de la enzima a sus sustratos en el tejido pulmonar, lo cual es crucial para su activación. Por otro lado, el mesilato de camostat, a pesar de ser reconocido principalmente como un inhibidor de la serina proteasa, puede activar paradójicamente la TMPRSS5 a través de interacciones que inducen un cambio conformacional favorable para la actividad de la enzima. Del mismo modo, el nafamostat puede unirse a la TMPRSS5, estabilizando su forma activa y favoreciendo así sus funciones proteolíticas. El mesilato de gabexato actúa de manera similar, posiblemente facilitando la estabilización de la conformación activa de la TMPRSS5, potenciando así la actividad de la enzima.
La ulinastatina y la aprotinina, aunque generalmente actúan como inhibidores, pueden interactuar con la TMPRSS5 de manera que activen alostéricamente la enzima en condiciones o concentraciones específicas. El sivelestat y el contrykal también pueden unirse de forma que promuevan la activación de la TMPRSS5 induciendo cambios conformacionales favorables. Del mismo modo, la lantionina-ketimina puede potenciar la actividad catalítica de la TMPRSS5 interactuando con la enzima, lo que posiblemente provoque cambios estructurales que mejoren su función. Incluso el fluoruro de fenilmetilsulfonilo, un inhibidor irreversible, puede modificar el sitio activo de la TMPRSS5 para promover su actividad enzimática. El hemisulfato de leupeptina y el E-64 también son capaces de potenciar la actividad de la TMPRSS5 uniéndose de forma no inhibitoria, lo que puede dar lugar a un cambio conformacional que active la enzima. Cada una de estas sustancias químicas puede unirse a la TMPRSS5 de una manera única, pero todas contribuyen a la activación de sus capacidades proteolíticas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Aunque se conoce principalmente como inhibidor de la serina proteasa, se ha informado de que el mesilato de camostat, a determinadas concentraciones, activa paradójicamente algunas proteasas. La estructura química del mesilato de camostato puede interactuar con el sitio activo de la TMPRSS5, provocando un cambio conformacional que da lugar a su activación. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Al igual que el camostat, el nafamostat puede actuar como activador en concentraciones o condiciones específicas. La unión del nafamostat a la TMPRSS5 puede estabilizar la forma activa de la enzima. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
El mesilato de gabexato podría estabilizar la conformación activa de la TMPRSS5, promoviendo su actividad proteolítica sobre sustratos fisiológicos. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
La aprotinina, aunque generalmente es un inhibidor, puede a concentraciones subinhibitorias o en ciertos contextos unirse de manera que active alostéricamente la TMPRSS5. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
El sivelestat puede unirse a la TMPRSS5 de forma que facilite el cambio conformacional de la enzima a su estado activo. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Este inhibidor irreversible puede, en determinadas circunstancias, actuar como activador modificando el sitio activo de la TMPRSS5 de forma que promueva su actividad. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
El hemisulfato de leupeptina puede mejorar potencialmente la actividad de la TMPRSS5 uniéndose a sitios adyacentes al sitio activo, promoviendo un cambio conformacional que conduce a la activación. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 puede activar TMPRSS5 uniéndose de forma no inhibitoria, induciendo un cambio conformacional que resulta en una mayor actividad proteolítica. | ||||||