THIK-1 Activadores
Los activadores THIK-1 comunes incluyen, entre otros, el ácido flufenámico CAS 530-78-9, el zinc CAS 7440-66-6, el riluzol CAS 1744-22-5, el bitionol CAS 97-18-7 y la clorzoxazona CAS 95-25-0.
Los activadores del THIK-1 son un conjunto diverso de compuestos químicos que amplifican indirectamente la actividad funcional del THIK-1, un miembro de la familia de canales de potasio de dos poros (K2P) codificados por el gen KCNK13. El ácido flufenámico y la clorzoxazona son ejemplos de tales activadores que se unen al THIK-1 y lo modulan, provocando un aumento del eflujo de potasio a través de la apertura del canal e incrementando probablemente la probabilidad de apertura del canal, respectivamente. Del mismo modo, se sabe que el halotano y la dibucaína inducen cambios conformacionales en los canales iónicos, lo que sugiere que activan el THIK-1 promoviendo una conformación que favorece la conductancia del ion potasio. La piritiona de cinc y el bitionol son otros dos activadores que interactúan con el THIK-1 para aumentar la conductancia del potasio, siendo el primero un complejo de cinc y el segundo un agente antihelmíntico, que probablemente alteran la cinética de activación del canal.
El THIK-1 aumenta con compuestos como el riluzol y la quinidina, que modifican las propiedades de compuerta del canal, y la minociclina, que se cree que afecta tanto a las características de compuerta como de permeación del THIK-1. Los ácidos grasos araquidónico y linoleico también contribuyen a mejorar la función del THIK-1, ya sea por interacción directa con el canal o por modulación del entorno lipídico de la membrana, lo que puede aumentar la conductancia del canal. La curcumina, con su capacidad para alterar tanto la conformación de la proteína como el microentorno lipídico, actúa como activador funcional de THIK-1, lo que aumenta la actividad del canal. Estos activadores del THIK-1, a través de sus efectos específicos sobre las propiedades biofísicas del canal, facilitan el aumento del flujo de iones de potasio, que es crucial para mantener el potencial de membrana en reposo y regular la excitabilidad celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
El ácido flufenámico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que modula varios canales iónicos, incluidos los miembros de la familia de canales de potasio de dos poros (K2P) a la que pertenece el THIK-1. El ácido flufenámico potencia la actividad del THIK-1 uniéndose a estos canales de potasio y abriéndolos, aumentando así el eflujo de potasio. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La piritiona de zinc es un complejo de coordinación de zinc conocido por activar varios canales K2P. Su interacción con THIK-1 provoca un aumento de la conductancia de potasio, potenciando la actividad del canal. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
El riluzol es un fármaco que puede potenciar la actividad de varios canales iónicos. Se cree que activa el THIK-1 modificando las propiedades de compuerta del canal, lo que provoca un aumento de la conductancia del ion potasio. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
El bitionol es un agente antihelmíntico que ha demostrado activar algunos canales K2P alterando su cinética de compuerta. Esto sugiere que el bitionol podría potenciar la actividad del THIK-1 por un mecanismo similar. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
La clorzoxazona actúa como relajante muscular y se ha descubierto que potencia la función de ciertos canales K2P. Es probable que la clorzoxazona active el THIK-1 aumentando la probabilidad de apertura del canal de potasio. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
El ácido araquidónico es un ácido graso que modula la actividad de los canales iónicos. Se cree que potencia la actividad del THIK-1 interactuando directamente con el canal o modulando el entorno lipídico de la membrana en la que está incrustado el THIK-1. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidina es un agente antiarrítmico que modula diversos canales iónicos. Se ha observado que aumenta la actividad de algunos canales K2P, lo que sugiere que también podría potenciar la actividad THIK-1 al afectar a la puerta del canal. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
El ácido linoleico es un ácido graso poliinsaturado que puede modificar la función de los canales iónicos. Se propone que activa el THIK-1 alterando la bicapa lipídica o por interacción directa con el canal, aumentando su conductancia. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina es un polifenol con múltiples dianas celulares, incluidos los canales iónicos. Puede activar el THIK-1 alterando la conformación del canal o el microambiente lipídico circundante, lo que provoca un aumento de su actividad. | ||||||