Los inhibidores de la TFR2 son moléculas diseñadas para bloquear o modular la actividad del receptor 2 de la transferrina (TFR2), una proteína de membrana implicada principalmente en la homeostasis del hierro. El TFR2 es un receptor transmembrana de tipo II que se une a la transferrina, una proteína responsable del transporte de hierro en el torrente sanguíneo. A diferencia de su homólogo más conocido, el receptor de transferrina 1 (TFR1), el TFR2 desempeña un papel distinto en la regulación de la captación de hierro y en la detección de los niveles de hierro en tejidos específicos. Los inhibidores del TFR2 actúan interfiriendo en la capacidad del receptor para unirse a la transferrina o impidiendo que transmita señales que regulan los procesos relacionados con el hierro. Estas moléculas pueden lograr la inhibición mediante la unión directa al dominio extracelular del receptor o alterando su conformación, lo que altera su interacción con la transferrina u otras proteínas asociadas.
El diseño estructural de los inhibidores de la TFR2 suele centrarse en las regiones clave del receptor que son críticas para su función, como el sitio de unión a la transferrina o los dominios implicados en la dimerización y señalización del receptor. Al bloquear estas regiones, los inhibidores de la TFR2 pueden impedir que el receptor funcione normalmente, lo que a su vez afecta a las vías moleculares posteriores que dependen de la actividad de la TFR2. Estos inhibidores pueden variar en tamaño y composición química, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta péptidos o anticuerpos de mayor tamaño. El estudio de los inhibidores de la TFR2 es importante para comprender el papel más amplio de la regulación del hierro a nivel molecular, ya que estos compuestos ayudan a dilucidar cómo interactúa la TFR2 con otros componentes de la maquinaria de transporte y detección del hierro. Mediante esta investigación, la especificidad y las propiedades de unión de los inhibidores de la TFR2 aportan información valiosa al campo del metabolismo del hierro y la regulación celular.
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