Tas2r140 Activadores

Los activadores comunes de Tas2r140 incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, la N-feniltiourea CAS 103-85-5, el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 y la D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Los activadores químicos de Tas2r140 incluyen una variedad de compuestos, todos ellos reconocidos por su sabor amargo, que es un indicador clave de su potencial para interactuar directamente con este receptor del sabor amargo y activarlo. El benzoato de denatonio, uno de los compuestos más amargos conocidos, actúa como activador uniéndose a Tas2r140, lo que provoca un cambio conformacional del receptor y el subsiguiente inicio de la transducción intracelular de la señal gustativa. Del mismo modo, la quinina, que se encuentra en el agua tónica, activa Tas2r140 a través de la interacción directa con el dominio de unión al ligando del receptor, promoviendo la activación de la vía de señalización acoplada a la proteína G que forma parte integral de la percepción del sabor amargo. Tanto la feniltiocarbamida (PTC) como el propiltiouracilo (PROP) actúan sobre Tas2r140 mediante una unión directa, que se sabe que inicia la vía de señalización necesaria para la percepción del sabor amargo. Estas sustancias químicas se distinguen por su capacidad de ser percibidas como amargas por individuos que poseen formas específicas del receptor Tas2r140.

Siguiendo con el mecanismo de activación, la absintina y la amarogentina, ambas sustancias extremadamente amargas, activan Tas2r140 uniéndose directamente al receptor, que a su vez activa los mecanismos de transducción de señales. La salicina, un compuesto de sabor amargo procedente de la corteza del sauce, y el octaacetato de sacarosa, también conocido por su amargor, activan Tas2r140 por interacción directa con el receptor, lo que conduce a la activación de las vías de señalización responsables de la percepción del amargor. La partenolida y la colchicina, a pesar de sus diferentes orígenes, activan el receptor de forma similar mediante unión directa, desencadenando la señalización intracelular necesaria para la percepción del sabor amargo. La aloína, procedente del aloe, y la cafeína, un conocido compuesto amargo, activan el Tas2r140 por interacción directa, lo que conduce a la activación de las vías de señalización gustativa que comunican la sensación de amargor al cerebro. Cada una de estas sustancias químicas tiene una estructura única que le permite unirse a Tas2r140, activando así el receptor y sus vías de señalización asociadas.