Los activadores de T2R3 están formados por un grupo diverso de compuestos, la mayoría de los cuales se caracterizan por su sabor amargo. Estos activadores, como el denatonium y la quinina, suelen ejercer sus efectos uniéndose directamente al dominio extracelular del T2R3, induciendo un cambio conformacional que activa el receptor. Esta activación desencadena una cascada de eventos de señalización intracelular, que a menudo implican la activación de vías de receptores acoplados a proteínas G y la subsiguiente liberación de calcio de las reservas intracelulares. El aumento de la concentración de calcio intracelular señala la percepción del amargor, que es la función principal del T2R3.
Los mecanismos funcionales de los activadores del T2R3 se ejemplifican con compuestos como la colchicina y la partenolida. Aunque estas sustancias no se asocien tradicionalmente con el sabor, su capacidad para unirse a T2R3 y alterar la conformación del receptor aumenta su actividad. La activación del T2R3 por estos compuestos provoca la modulación de las vías de señalización posteriores, como la vía de la fosfolipasa C, que en última instancia amplifica la respuesta celular a los compuestos amargos. Además, la activación del T2R3 por sustancias químicas como el extracto de lúpulo y la aloína ilustra el papel del receptor en la detección de una amplia gama de moléculas amargas, lo que pone de relieve la especificidad y versatilidad del T2R.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $32.00 $47.00 $141.00 $473.00 $921.00 | ||
El denatonio es conocido como una de las sustancias más amargas. Se une directamente al T2R3, provocando un cambio conformacional que activa el receptor, dando lugar a un aumento de los niveles de calcio intracelular y a las consiguientes respuestas celulares a los estímulos amargos. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $79.00 $104.00 $166.00 $354.00 $572.00 | 1 | |
La quinina es un compuesto natural conocido por su sabor amargo. Activa el T2R3 uniéndose a su dominio extracelular, desencadenando el mecanismo del receptor acoplado a proteína G y dando lugar a la activación de la vía de la fosfolipasa C, potenciando la actividad del receptor T2R3. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $100.00 $321.00 $2289.00 $4484.00 $18207.00 $34749.00 | 3 | |
La colchicina, aunque conocida por sus propiedades medicinales, también tiene un sabor amargo y puede activar la T2R3 por modulación alostérica, aumentando su sensibilidad a otros compuestos amargos e incrementando los eventos de señalización corriente abajo. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
La partenolida tiene un sabor amargo y puede unirse al T2R3, provocando su activación. Esto aumenta la liberación de calcio del retículo endoplásmico, amplificando las vías de señalización en las que participa el T2R3. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $59.00 | ||
La salicina es un compuesto de sabor amargo que activa el T2R3, lo que conduce a la potenciación de la cascada de señalización del receptor acoplado a proteína G específica de la percepción del amargor. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
La microtoxina es un compuesto amargo que puede potenciar la actividad del T2R3 al interactuar directamente con el receptor y promover las vías de señalización del calcio que intervienen en la percepción del amargor. | ||||||
Aloin | 1415-73-2 | sc-214525 sc-214525A | 25 mg 100 mg | $159.00 $271.00 | 1 | |
La aloína es un compuesto de sabor amargo que activa el T2R3 al unirse a él, lo que conduce a una potenciación de los mecanismos de señalización implicados en la respuesta al sabor amargo. | ||||||