Syk Inhibidores
Los inhibidores comunes de Syk incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, inhibidor de Syk IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8, piceatannol CAS 10083-24-6, R406 CAS 841290-81-1 y PKC-412 CAS 120685-11-2.
Los inhibidores de Syk, abreviatura de Spleen Tyrosine Kinase inhibitors, pertenecen a una clase de pequeñas moléculas que han acaparado gran atención en el campo de la biología molecular y el desarrollo de fármacos. Estos compuestos se dirigen principalmente contra la tirosina quinasa del bazo, una proteína quinasa citoplasmática que desempeña un papel crucial en la transducción de señales dentro de las células inmunitarias, en particular los linfocitos B y los mastocitos. La inhibición de Syk es fundamental en la modulación de diversos procesos celulares, por lo que los inhibidores de Syk constituyen un área de investigación destacada en la comprensión de los mecanismos de señalización celular.
Syk es una tirosina cinasa no receptora que se activa tras la unión de receptores de antígenos como el receptor de células B (BCR) y el receptor de IgE de alta afinidad (FcεRI). Tras la activación, Syk inicia una cascada de eventos de fosforilación que en última instancia conducen a la activación de las vías de señalización descendentes. Los inhibidores de Syk actúan uniéndose al sitio activo de la cinasa, impidiendo su fosforilación e inhibiendo así sus efectos de señalización posteriores. Este mecanismo de acción ha convertido a los inhibidores de Syk en valiosas herramientas para estudiar la función de las células inmunitarias y las vías de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de Syk, un actor clave en las vías de señalización inmunitaria. Interactúa con el sitio de unión al ATP de Syk, provocando un cambio conformacional que interrumpe su actividad cinasa. Este compuesto muestra una capacidad única para modular las cascadas de señalización descendentes, influyendo en las respuestas celulares a los estímulos. Su cinética de unión se caracteriza por una alta afinidad, lo que permite una inhibición eficaz incluso a bajas concentraciones, influyendo así en diversos procesos celulares. | ||||||
Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl | 732983-37-8 | sc-202351 | 2 mg | $321.00 | 25 | |
El Inhibidor de Syk IV, BAY 61-3606 HCl, se dirige selectivamente a la proteína Syk, interrumpiendo su papel en la transducción de señales. Este compuesto presenta un mecanismo de unión único, estabilizando una conformación inactiva de Syk que impide la fosforilación del sustrato. Su especificidad se ve reforzada por interacciones únicas con los dominios reguladores de la enzima, lo que influye en la dinámica de las redes de señalización celular. El perfil cinético del compuesto revela una asociación rápida y una retención prolongada, lo que subraya su potencial para ajustar con precisión las respuestas celulares. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
El piceatannol es un producto natural inhibidor de SYK, que puede afectar a las vías de señalización descendentes en diversas células inmunitarias. | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $160.00 $370.00 | 16 | |
El R406 actúa como un inhibidor selectivo de Syk, interactuando con la proteína Syk a través de un mecanismo de modulación alostérica distinto. Este compuesto altera el paisaje conformacional de Syk, obstaculizando eficazmente su actividad cinasa. Las interacciones únicas con residuos de aminoácidos específicos dentro del sitio activo conducen a una reducción de la eficiencia catalítica. Además, el R406 presenta un perfil cinético favorable, caracterizado por una tasa de disociación lenta, lo que permite una inhibición sostenida de las vías mediadas por Syk. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC-412 funciona como un inhibidor selectivo de Syk, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza una conformación inactiva de la proteína Syk. Este compuesto interrumpe la cascada de fosforilación al interferir con el reconocimiento del sustrato, modulando así las vías de señalización descendentes. Su distinta interacción con residuos clave altera la dinámica de la enzima, lo que se traduce en un pronunciado impacto en la cinética de reacción. Las propiedades estructurales del compuesto facilitan una interacción prolongada con la diana, aumentando su potencial inhibidor. | ||||||
R935788 (Fostamatinib disodium, R788) | 1025687-58-4 | sc-364598 sc-364598A | 5 mg 50 mg | $260.00 $1484.00 | ||
El fostamatinib es un inhibidor oral de SYK que se utiliza para tratar la púrpura trombocitopénica inmunitaria (PTI) inhibiendo la destrucción de plaquetas y las respuestas autoinmunitarias. | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
El R788 actúa como un inhibidor selectivo de Syk, caracterizado por su capacidad de unirse al sitio activo de la proteína Syk, induciendo un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato. Este compuesto interrumpe selectivamente la actividad enzimática alterando el entorno electrostático alrededor de los residuos catalíticos críticos, influyendo así en la cinética global de la reacción. Sus interacciones moleculares únicas promueven un complejo estable, obstaculizando eficazmente las vías de señalización mediadas por Syk. | ||||||
Syk Inhibitor II | 227449-73-2 | sc-281683 | 1 mg | $500.00 | 1 | |
El Inhibidor de Syk II funciona dirigiéndose selectivamente a la proteína Syk, entablando interacciones no covalentes específicas que estabilizan su unión. Este compuesto modula la dinámica conformacional de la proteína, bloqueando eficazmente la fosforilación de sustratos posteriores. Al alterar las interacciones hidrofóbicas y polares locales, influye en la integridad estructural de la proteína y en su eficacia enzimática, lo que conduce a una reducción significativa de las capacidades de señalización de Syk. | ||||||
2,3-Dihydro-3-(1H-indol-3-ylmethylene)-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide | 181223-16-5 | sc-206507 | 2.5 mg | $380.00 | ||
La 2,3-dihidro-3-(1H-indol-3-ilmetileno)-2-oxo-1H-indol-5-sulfonamida presenta un mecanismo de acción único como inhibidor de Syk al alterar las interacciones proteína-proteína críticas. Sus características estructurales facilitan la formación de enlaces de hidrógeno y el apilamiento π-π con residuos clave, obstaculizando así la actividad catalítica de Syk. Este compuesto también influye en los sitios alostéricos, dando lugar a estados conformacionales alterados que disminuyen la capacidad de Syk para propagar eficazmente las cascadas de señalización. | ||||||
Syk Inhibitor Inhibidor | 622387-85-3 | sc-204316 | 5 mg | $218.00 | 1 | |
El inhibidor de Syk actúa selectivamente sobre el dominio cinasa de Syk, modulando eficazmente su estado de fosforilación. La afinidad de unión única del compuesto le permite estabilizar una conformación inactiva de Syk, interrumpiendo su interacción con los socios de señalización corriente abajo. Esta inhibición altera la cinética de la fosforilación de sustratos, lo que conduce a una reducción significativa de la eficacia de la transducción de señales. Además, el impedimento estérico del inhibidor impide el acceso al sustrato, obstaculizando aún más la función enzimática de Syk. | ||||||