Los inhibidores de la SRD5A2L2 constituyen una clase química diseñada para atacar e impedir la actividad de la enzima SRD5A2L2, que desempeña un papel crítico en la conversión de la testosterona en la más potente dihidrotestosterona (DHT) dentro de ciertos tejidos. La inhibición de SRD5A2L2 afecta a la vía androgénica al reducir la síntesis de DHT, atenuando así la señalización androgénica que puede tener diversos efectos biológicos posteriores. Los inhibidores suelen funcionar uniéndose al sitio activo de la enzima, lo que impide que el sustrato acceda a la región catalítica, bloqueando así eficazmente la actividad de la enzima. Estos compuestos se caracterizan por sus rasgos estructurales específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la enzima con gran afinidad. El diseño de estos inhibidores suele implicar la incorporación de elementos moleculares que imitan al sustrato natural, garantizando así una inhibición competitiva eficaz. La especificidad de estos inhibidores es crucial, ya que deben distinguir entre SRD5A2L2 y otras enzimas relacionadas para minimizar los efectos fuera del objetivo.
El desarrollo de inhibidores de SRD5A2L2 se basa en un profundo conocimiento de la estructura de la enzima y de las vías bioquímicas en las que interviene. Al alterar la tasa de conversión de la testosterona en DHT, los inhibidores de la SRD5A2L2 pueden inducir una disminución de los niveles celulares de DHT, lo que conduce a una reducción de los procesos mediados por andrógenos. Este mecanismo de acción es distinto, ya que no interfiere en la producción de testosterona en sí, sino en su transformación en una forma androgénica más activa. Los compuestos químicos de esta clase están diseñados para lograr una elevada eficacia y especificidad de unión a SRD5A2L2, manteniendo al mismo tiempo la estabilidad y unas propiedades farmacocinéticas óptimas. Los inhibidores son el resultado de procesos de diseño de fármacos dirigidos que implican ciclos iterativos de síntesis y ensayo, mediante los cuales se refina la estructura química para mejorar la interacción con SRD5A2L2 y reducir las posibles interacciones con otras enzimas. La posición de estos inhibidores como antagonistas puros de la función SRD5A2L2 conlleva una comprensión exhaustiva de su interacción molecular con la enzima, lo que garantiza que la inhibición sea eficaz y selectiva.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasterida inhibe la enzima 5-alfa-reductasa, que a su vez reduce los niveles de dihidrotestosterona (DHT). La SRD5A2L2, al ser un homólogo cercano de la enzima 5-alfa-reductasa, sería potencialmente inhibida por la finasterida, lo que provocaría una disminución de la conversión de testosterona en DHT y, por tanto, una reducción de la actividad de la SRD5A2L2. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
La dutasterida funciona de forma similar a la finasterida inhibiendo la 5-alfa-reductasa, pero es más potente e inhibe ambas isoformas de la enzima. Es probable que se produzca una reducción completa de la actividad SRD5A2L2, ya que se bloquea la capacidad de la enzima para convertir la testosterona en DHT. | ||||||
Azelaic acid | 123-99-9 | sc-257106 | 25 g | $41.00 | ||
Se ha demostrado que el ácido azelaico inhibe la 5-alfa-reductasa en la piel, lo que sugiere un potencial para inhibir indirectamente la SRD5A2L2 al reducir la disponibilidad de sustrato, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Se sabe que el zinc inhibe la actividad de la 5-alfa-reductasa. Dadas las similitudes estructurales y funcionales, el zinc puede unirse a la SRD5A2L2 e inhibir su actividad compitiendo con su sustrato o cofactor. | ||||||
α-Estradiol | 57-91-0 | sc-204425 | 50 mg | $70.00 | 1 | |
El alfatradiol, un estereoisómero del estradiol, se ha utilizado para inhibir tópicamente la 5-alfa-reductasa. Puede disminuir la actividad de la SRD5A2L2 mediante un mecanismo similar de inhibición competitiva. | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
Se ha informado de que el licopeno, un carotenoide presente en los tomates, inhibe la 5-alfa-reductasa. Esto sugiere que también podría inhibir la SRD5A2L2 reduciendo la eficacia de conversión de la enzima. |