SPRED3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SPRED3 incluyen, pero no se limitan a PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 y Rapamycin CAS 53123-88-9.

Los inhibidores químicos de SPRED3 actúan sobre distintos componentes de las vías de señalización en las que interviene la proteína. El PD98059 y el U0126 son inhibidores selectivos de MEK, una cinasa que funciona antes de ERK en la vía Ras/Raf/ERK, que está regulada negativamente por SPRED3. Al impedir la fosforilación y activación de ERK, estos inhibidores podrían conducir a una reducción de los efectos reguladores de SPRED3 en la vía. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K, un actor clave en la vía Akt que se sabe que interactúa con la vía Ras/Raf/ERK. La inhibición de PI3K por estas sustancias químicas podría, por tanto, disminuir la señal descendente que contribuye a la regulación por SPRED3. La rapamicina, al inhibir mTOR, un efector corriente abajo de la señalización PI3K/Akt, también puede suprimir indirectamente la actividad dentro de la vía ERK, inhibiendo así la función de SPRED3.

Además, el SB203580 y el BIRB 796 son inhibidores de la MAP quinasa p38, otra vía MAP quinasa que puede afectar a la dinámica de la vía ERK. A través de su acción, podrían provocar cambios en la cascada de señalización, dando lugar a la inhibición funcional de SPRED3. SP600125, que inhibe JNK, también puede disminuir la señalización a través de la vía ERK, inhibiendo así SPRED3. SL327 y PD0325901, ambos inhibidores selectivos de MEK, sirven para prevenir la activación de ERK, inhibiendo aún más los efectos reguladores que SPRED3 tiene sobre esta vía. Por último, el sorafenib y el sunitinib actúan sobre múltiples proteínas tirosina cinasas, como el VEGFR y el PDGFR, y serina/treonina cinasas como Raf-1 y BRAF. Al suprimir la actividad de estas quinasas, estos inhibidores pueden regular a la baja la actividad de la vía Ras/Raf/ERK, lo que conduce a la inhibición funcional del papel regulador que SPRED3 desempeña dentro de esta vía.