Spot-2 Activadores

Los Activadores Spot-2 comunes incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 y Caliculina A CAS 101932-71-2.

Los activadores químicos de Spot-2 incluyen una variedad de compuestos que inician una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a la activación de esta proteína. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC), que a su vez puede fosforilar Spot-2, potenciando así su actividad. Del mismo modo, la forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, que activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA es otra cinasa que puede fosforilar Spot-2 y activar su función. La ionomicina actúa elevando los niveles de calcio intracelular, lo que activa las quinasas dependientes del calcio capaces de fosforilar Spot-2, dando lugar a su activación. Por otro lado, el ácido ocadaico y la caliculina A inhiben las fosfatasas, que normalmente actúan para eliminar los grupos fosfato de las proteínas. Al inhibir estas fosfatasas, se mantiene el estado de fosforilación de proteínas como Spot-2, por lo que Spot-2 permanece activo.

Siguiendo con los mecanismos de activación, la anisomicina actúa sobre las proteínas quinasas activadas por el estrés, que forman parte de la respuesta celular al estrés y pueden activar Spot-2 por fosforilación. El factor de crecimiento epidérmico (EGF) interactúa con su receptor para iniciar una cascada de señalización que activa las quinasas, que a su vez actúan sobre Spot-2 para fosforilarlo y activarlo. La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) inhibe las fosfodiesterasas, lo que conduce a la acumulación de AMPc y la activación de la PKA, que de nuevo puede fosforilar y activar Spot-2. El Thapsigargin provoca la liberación de calcio de las reservas intracelulares, lo que activa las quinasas dependientes de calcio que se dirigen a Spot-2. El 4α-Forbol actúa indirectamente regulando al alza las vías mediadas por la PKC, lo que conduce a la posterior fosforilación y activación de Spot-2. El dibutiril AMPc, un análogo estable del AMPc, activa la PKA, que fosforila y activa Spot-2. Por último, el ortovanadato sódico actúa inhibiendo las tirosina fosfatasas, aumentando los niveles de fosforilación de proteínas como Spot-2, y manteniéndolas así en un estado activado. Cada una de estas sustancias químicas interviene en mecanismos celulares específicos para elevar los niveles de actividad de Spot-2 a través de vías directas o indirectas que implican la fosforilación.