sPLA2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la sPLA2 incluyen, entre otros, el LY315920 CAS 172732-68-2, la oleoxietilfosforilcolina CAS 96720-06-8, el ácido 7,7-dimetileicosadienoico (DEDA) CAS 89560-01-0, la lufarielolida CAS 111149-87-2 y la tioeteramida PC CAS 116457-99-9.
Los inhibidores químicos de la sPLA2 ofrecen una variedad de mecanismos por los que impiden la función de la proteína. El indoxam actúa uniéndose directamente al sitio activo de la sPLA2, lo que impide que la enzima interactúe con los sustratos fosfolípidos que normalmente hidroliza. Del mismo modo, el varespladib actúa como inhibidor competitivo, uniéndose al sitio catalítico para bloquear el acceso del sustrato, mientras que el LY315920 se une selectivamente al mismo sitio, asegurando la inhibición de la actividad de la enzima. El darapladib adopta un enfoque comparable, uniéndose a la sPLA2 e inhibiendo así la actividad enzimática crucial responsable de la liberación de ácido araquidónico, que es un precursor de los eicosanoides proinflamatorios.
La estrategia de inhibición continúa con Anthera (A-001), que se dirige directamente a la sPLA2 para impedir su función en la respuesta inflamatoria, deteniendo la liberación de ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos. El metil araquidonil fluorofosfonato modifica covalentemente el sitio activo de la sPLA2, lo que provoca una inhibición irreversible e impide la cascada inflamatoria. La araquidonil trifluorometilcetona y la bromoenol lactona actúan impidiendo la liberación de ácidos grasos y lisofosfolípidos; la primera es un inhibidor selectivo y la segunda se une irreversiblemente a la enzima. El rosmanol interactúa con la sPLA2 para inhibir su actividad, reduciendo así la producción de mediadores inflamatorios de la vía del ácido araquidónico. El Manoalide también forma un enlace covalente con la sPLA2, asegurando el bloqueo del papel de la enzima en la liberación del ácido araquidónico. Efipladib, de forma similar, ocupa el sitio activo de sPLA2, inhibiendo selectivamente su función en la mediación de la inflamación. Por último, la propantelina inhibe indirectamente la sPLA2 reduciendo los niveles de calcio intracelular mediante el bloqueo de los receptores muscarínicos, siendo el calcio un factor necesario para la activación de la sPLA2 y las consiguientes respuestas inflamatorias.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY315920 | 172732-68-2 | sc-364528 sc-364528A | 5 mg 10 mg | $315.00 $490.00 | ||
El LY315920 actúa como inhibidor selectivo de la sPLA2, uniéndose a la enzima mediante interacciones hidrofóbicas y electrostáticas específicas que estabilizan su unión. Este compuesto altera la hidrólisis de los fosfolípidos, afectando al metabolismo lipídico y a las vías inflamatorias. Sus propiedades cinéticas únicas revelan un mecanismo de inhibición no competitivo, que conduce a una modulación distintiva de la liberación de ácido araquidónico. Las características estructurales del compuesto promueven una dinámica conformacional única dentro de la enzima, lo que influye en su actividad global. | ||||||
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine | 96720-06-8 | sc-200711 sc-200711A | 10 mg 50 mg | $78.00 $277.00 | 6 | |
La oleiloxietilfosforilcolina desempeña un papel distintivo como modulador de la sPLA2, caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto influye en la hidrólisis enzimática de los fosfolípidos, afectando así a la integridad de la membrana y a las vías de señalización. Su cinética de reacción sugiere una modulación alostérica única, alterando la afinidad por el sustrato y las tasas de recambio enzimático, lo que puede conducir a cambios significativos en las moléculas de señalización derivadas de lípidos. | ||||||
7,7-Dimethyleicosadienoic Acid (DEDA) | 89560-01-0 | sc-200707 sc-200707A | 10 mg 50 mg | $97.00 $357.00 | ||
El ácido 7,7-dimetileicosadienoico (DEDA) actúa como un potente modulador de la sPLA2, mostrando interacciones únicas con el sitio catalítico de la enzima. Sus características estructurales facilitan las fuerzas específicas de van der Waals y las interacciones electrostáticas, mejorando la eficacia de la unión al sustrato. La influencia del DEDA en el metabolismo lipídico es evidente por su capacidad para alterar la cinética de reacción, promoviendo distintas vías en el recambio de fosfolípidos e influyendo en las cascadas de señalización posteriores. El comportamiento de este compuesto subraya su papel en la dinámica de los lípidos y las respuestas celulares. | ||||||
Luffariellolide | 111149-87-2 | sc-202212 | 1 mg | $258.00 | ||
La luffariellolida muestra una especificidad notable como inhibidor de la sPLA2, ya que establece enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Su conformación estructural permite la modulación selectiva de la hidrólisis de fosfolípidos, lo que influye en la cinética de renovación del sustrato. Este compuesto también altera la fluidez de la membrana, lo que puede afectar a la accesibilidad y la actividad de la enzima, configurando así las vías de señalización lipídica y la dinámica de la membrana celular de manera distintiva. | ||||||
Thioetheramide PC | 116457-99-9 | sc-202840 sc-202840A | 5 mg 25 mg | $63.00 $315.00 | ||
La tioeteramida PC actúa como un potente modulador de la sPLA2, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima a través de interacciones electrostáticas únicas. Su arquitectura molecular distintiva facilita la unión selectiva, influyendo en la eficacia catalítica y la afinidad por el sustrato. Además, la tioeteramida PC puede alterar las propiedades de la bicapa lipídica, afectando a la permeabilidad y fluidez de la membrana, lo que puede provocar cambios significativos en las vías de señalización celular y metabolismo lipídico. | ||||||
4-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-(4R)-octanoic acid | 1101136-50-8 | sc-223602 sc-223602A | 1 mg 5 mg | $39.00 $231.00 | ||
El ácido 4-[(1-oxo-7-fenilheptil)amino]-(4R)-octanoico presenta interacciones únicas con la sPLA2, potenciando su actividad enzimática mediante interacciones hidrofóbicas y de enlace de hidrógeno específicas. Las características estructurales de este compuesto le permiten modular la conformación de la enzima, afectando potencialmente al acceso al sustrato y a las tasas de recambio. Además, influye en la dinámica de los lípidos dentro de las membranas, lo que puede alterar el microambiente local y afectar a las cascadas de señalización posteriores. | ||||||