Los inhibidores de SPANX-N3 actúan principalmente sobre la vía de señalización del receptor androgénico. Dado que la expresión de SPANX-N3 está regulada por señales androgénicas en determinadas células cancerosas, las moléculas que antagonizan el receptor androgénico o inhiben su translocación nuclear reducen eficazmente la actividad transcripcional de los genes sensibles a los andrógenos, como SPANX-N3. Esta clase de inhibidores incluye compuestos que se unen directamente al receptor de andrógenos, impidiendo así que el receptor se una a sus ligandos naturales. Como estos antagonistas ocupan el dominio de unión al ligando del receptor, impiden el posterior reclutamiento de los coactivadores necesarios para la activación transcripcional, lo que conduce a la regulación a la baja de los genes bajo control androgénico. Además, algunos inhibidores son capaces de obstruir la capacidad del receptor para translocarse al núcleo, que es un paso crítico para la modulación de la expresión génica. Al interferir en estos procesos, los inhibidores disminuyen eficazmente la expresión de SPANX-N3 en los tejidos neoplásicos, donde suele estar regulado al alza.
Además del antagonismo directo del receptor androgénico, la inhibición de SPANX-N3 también puede lograrse mediante la supresión de la síntesis de andrógenos. Los inhibidores de la enzima CYP17A1, clave en la ruta biosintética de los andrógenos, reducen los niveles sistémicos de estas hormonas y, por consiguiente, atenúan la señalización que impulsa la expresión de SPANX-N3. La reducción de los niveles de andrógenos provoca una menor activación de los receptores androgénicos y la correspondiente regulación a la baja de SPANX-N3. Algunos compuestos ofrecen un enfoque multifacético al combinar la actividad antiandrogénica con la inhibición de la biosíntesis de andrógenos, creando así un efecto supresor más pronunciado sobre la expresión de SPANX-N3. Al limitar tanto la producción como la acción de los andrógenos, estos inhibidores ejercen un mecanismo de acción dual que refuerza la disminución de los niveles de SPANX-N3 en las células dependientes de andrógenos.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
Se dirige específicamente a los receptores androgénicos, lo que puede disminuir la expresión de SPANX-N3, ya que está regulada por señales androgénicas en determinadas células cancerosas. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Se une a los receptores de andrógenos, lo que provoca la regulación a la baja de los genes que responden a los andrógenos, incluido SPANX-N3, en tejidos neoplásicos específicos. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Un inhibidor de la señalización del receptor de andrógenos que puede atenuar la expresión de genes regulados por andrógenos, como SPANX-N3, inhibiendo la translocación del receptor al núcleo. | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
Es un potente antagonista del receptor androgénico, que impide la activación transcripcional de los genes sensibles a los andrógenos, incluido el SPANX-N3. | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
Actúa como antagonista de los receptores androgénicos y se sabe que inhibe el crecimiento de tumores impulsados por receptores androgénicos, lo que podría inferir una disminución de los niveles de SPANX-N3 en dichas células. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
Un inhibidor de CYP17A1, una enzima necesaria para la biosíntesis de andrógenos, que podría conducir a la reducción de los niveles de andrógenos y la subsiguiente regulación a la baja de SPANX-N3 en los cánceres dependientes de andrógenos. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Inhibe la CYP17A1, enzima responsable de la síntesis de andrógenos, lo que puede provocar una disminución de la expresión de SPANX-N3 en los tejidos sensibles a los andrógenos. | ||||||
Galeterone | 851983-85-2 | sc-364495 sc-364495A | 5 mg 25 mg | $187.00 $561.00 | 1 | |
Un inhibidor de CYP17A1 que puede provocar una reducción de los niveles de andrógenos y la consiguiente disminución de la expresión de SPANX-N3. | ||||||
TAK-700 | 566939-85-3 | sc-364629 sc-364629A | 5 mg 50 mg | $294.00 $1800.00 | ||
Un inhibidor de CYP17A1, que conduce a una menor síntesis de andrógenos y a una expresión potencialmente reducida de SPANX-N3 en células sensibles a la señalización androgénica. |