SON Activadores

Los activadores comunes del SON incluyen, entre otros, el PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2 y el IBMX CAS 28822-58-4.

Los activadores del SON son una clase de sustancias químicas que potencian la actividad funcional del SON a través de distintas vías. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la PKC, provocando la fosforilación del SON y aumentando su actividad. La forskolina, el IBMX, la epinefrina, la prostaglandina E2, el isoproterenol, el dibutiril-cAMP y el rolipram actúan activando la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar y activar el SON.

El ácido ocadaico y la caliculina A inhiben las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, manteniendo el estado de fosforilación del SON y potenciando así su actividad. La estaurosporina, aunque es un inhibidor de proteína quinasa de amplio espectro, a bajas concentraciones inhibe preferentemente las proteína fosfatasas, potenciando la fosforilación y la actividad del SON. El H-89 a concentraciones más altas inhibe otras quinasas, lo que conduce a un aumento neto de la fosforilación y la actividad del SON.