La clase química conocida como inhibidores de SMYD1 engloba una serie de compuestos que pueden modular la actividad de la proteína SMYD1, una lisina metiltransferasa que desempeña un papel fundamental en la remodelación de la cromatina y la expresión génica. Aunque la inhibición directa de SMYD1 sigue siendo difícil de conseguir, se han identificado varias sustancias químicas que pueden influir indirectamente en su función a través de la perturbación de las vías celulares y los paisajes epigenéticos. Estos compuestos, aunque no se dirigen específicamente a SMYD1, pueden provocar alteraciones en la interacción de la proteína con la cromatina, modulando así su actividad enzimática y los efectos biológicos subsiguientes. Entre las sustancias químicas que pueden actuar como inhibidores indirectos de SMYD1 se encuentran pequeñas moléculas como la 5'-Deoxi-5'-metiltioadenosina y la metiltioadenosina, que imitan la estructura de la S-adenosilmetionina, un donante de metilo habitual en las reacciones de metiltransferasa.
Al competir con la S-adenosilmetionina, estos análogos pueden reducir la disponibilidad de los grupos metilo necesarios para la actividad metiltransferasa de SMYD1. Además, los inhibidores de otras metiltransferasas, como BIX-01294 y Chaetocin, pueden modificar el paisaje de metilación de las histonas, afectando potencialmente al reclutamiento o actividad de SMYD1 en regiones específicas de la cromatina. La alteración de las marcas de las histonas puede tener un efecto en cascada, alterando el estado de la cromatina y afectando al acceso de SMYD1 a sus sustratos o a su capacidad para actuar sobre ellos. Además, los compuestos que afectan a la metilación del ADN, como la Decitabina y el RG108, pueden crear un entorno menos propicio para la unión y la acción de SMYD1 en la cromatina, sirviendo así como inhibidores indirectos. Otras moléculas, como la quercetina y la partenolida, actúan a través de diversos mecanismos, que van desde la inhibición de quinasas hasta la modulación de vías de señalización, lo que puede conducir a cambios en las condiciones celulares que influyen en la actividad de SMYD1.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
Este compuesto es un subproducto de la síntesis de poliaminas y se ha demostrado que inhibe varias metiltransferasas al actuar como un análogo de la S-adenosilmetionina. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Una pequeña molécula inhibidora de SUV39H1, una histona metiltransferasa; al modificar la metilación de las histonas, podría influir indirectamente en las interacciones cromatínicas de SMYD1. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Un inhibidor de la metiltransferasa del ADN; aunque no afecta directamente a SMYD1, los cambios en los patrones de metilación del ADN pueden influir en el estado de la cromatina y, por tanto, en la actividad de SMYD1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Flavonoide con una amplia gama de efectos biológicos, incluida la inhibición de proteínas quinasas que podrían afectar a las vías de señalización que regulan SMYD1. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Un inhibidor de la histona desacetilasa benzamida que puede alterar la estructura de la cromatina y afectar potencialmente al papel de SMYD1 en la regulación génica. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Un inhibidor no nucleósido de la ADN metiltransferasa, que puede afectar a los patrones de metilación e influir indirectamente en las interacciones de SMYD1 con la cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Se sabe que inhibe las histonas acetiltransferasas y, al alterar la acetilación, podría afectar a la interacción de SMYD1 con la cromatina. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Utilizado en la terapia de aversión al alcohol, puede quelar iones metálicos y puede afectar indirectamente a metaloenzimas como las metiltransferasas que son importantes para la función de SMYD1. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Una lactona sesquiterpénica que puede modular varias vías de señalización, afectando potencialmente a las que regulan la actividad de SMYD1. |