Sir2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Sir2 incluyen, entre otros, Splitomicina CAS 5690-03-9, Sirtinol CAS 410536-97-9, Dihidrocumarina CAS 119-84-6, Nicotinamida CAS 98-92-0 y Suramina sódica CAS 129-46-4.
La familia de proteínas Sir2, también conocidas como sirtuinas, representa una clase conservada de desacetilasas dependientes de NAD+ con diversas funciones celulares. Entre ellas, las proteínas Sir2 (Silent Information Regulator 2) son notablemente reconocidas por su implicación en la regulación de diversos procesos biológicos, como el silenciamiento génico, la reparación del ADN y el metabolismo celular. Identificadas inicialmente en levaduras, las proteínas Sir2 se han conservado evolutivamente desde las bacterias hasta los humanos, lo que subraya su importancia fundamental en la homeostasis celular. Funcionalmente, las proteínas Sir2 presentan actividad desacetilasa, catalizando la eliminación de grupos acetilo de residuos de lisina en histonas y proteínas no histónicas. Esta actividad de desacetilación está asociada al consumo de nicotinamida adenina dinucleótido (NAD+), lo que vincula la función de Sir2 al estado energético celular.
La inhibición de las proteínas Sir2, a menudo denominadas inhibidores de Sir2, implica dirigirse al dominio catalítico conservado responsable de su actividad desacetilasa. Varios mecanismos contribuyen a la inhibición de las proteínas Sir2, con el objetivo general de interrumpir su función desacetilasa dependiente de NAD+. Uno de los principales enfoques consiste en el desarrollo de pequeñas moléculas que imitan la estructura del NAD+, inhibiendo así competitivamente la unión del NAD+ al sitio catalítico de Sir2. Esta interferencia frena la desacetilación enzimática de las proteínas diana, provocando alteraciones en los procesos celulares influidos por la actividad de Sir2. Otro mecanismo de inhibición de Sir2 implica el desarrollo de compuestos dirigidos específicamente al sitio de unión al sustrato de las proteínas Sir2. Al interferir en la interacción entre Sir2 y sus proteínas sustrato, estos inhibidores interrumpen el proceso de desacetilación y, en consecuencia, los efectos posteriores sobre la estructura de la cromatina, la expresión génica y otras funciones celulares. Además, las estrategias pueden centrarse en modular la disponibilidad celular de NAD+, afectando a la actividad global de las proteínas Sir2. La alteración de los niveles de NAD+ por medios farmacológicos o genéticos puede afectar a la función de Sir2, proporcionando una vía indirecta para inhibir su actividad desacetilasa y los efectos celulares derivados.
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | $47.00 | ||
La Splitomicina actúa como un potente inhibidor de Sir2, participando en interacciones específicas de enlace de hidrógeno que estabilizan su unión al sitio activo de la enzima. Este compuesto modula selectivamente el proceso de desacetilación, influyendo en la modificación de las histonas y en la expresión génica. Sus características estructurales únicas permiten una mayor interacción con el cofactor NAD+, lo que afecta a la cinética de la reacción enzimática. Además, el perfil de solubilidad de Splitomicin favorece su difusión efectiva a través de las membranas celulares, lo que repercute en su dinámica de interacción dentro de los entornos celulares. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamida compite con el NAD+ por el sitio activo de Sir2, lo que provoca la inhibición de su actividad deacetilasa. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
El sirtinol funciona como un inhibidor selectivo de Sir2, caracterizado por su capacidad de interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante una unión competitiva. Su conformación estructural única facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, alterando la dinámica conformacional esencial para el reconocimiento de sustratos. Este compuesto también influye en la vía de desacetilación dependiente de NAD+, modulando la cinética de reacción de la enzima y afectando a las vías de señalización posteriores. Además, las propiedades hidrofílicas del Sirtinol aumentan su solubilidad, favoreciendo su accesibilidad dentro de los compartimentos celulares. | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | $17.00 $41.00 | ||
La dihidrocumarina actúa como modulador de Sir2, mostrando un mecanismo distinto de interacción que influye en la estabilidad estructural de la enzima. Su anillo único de lactona permite interacciones no covalentes con residuos clave en el sitio activo, alterando potencialmente la afinidad de la enzima por el NAD+. Este compuesto también puede afectar a la flexibilidad conformacional de Sir2, influyendo así en su actividad de desacetilación y en los procesos celulares subsiguientes. Su naturaleza lipofílica ayuda a la permeabilidad de la membrana, facilitando la absorción celular. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Se ha demostrado que la suramina inhibe de forma no selectiva varias enzimas, incluida Sir2, al interferir en la unión del sustrato. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
El cambinol inhibe selectivamente la actividad de la sirtuina, lo que puede reducir la actividad desacetilasa de Sir2. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
EX-527 es un inhibidor selectivo de SIRT1, un homólogo de Sir2, y puede inhibir Sir2 por un mecanismo de acción similar. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
La salermida es un inhibidor de la sirtuina que puede inducir la apoptosis mediante la inhibición de los procesos de desacetilación relacionados con Sir2. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Tenovin-6 inhibe Sir2 aumentando los niveles de p53, que indirectamente reduce la actividad de Sir2 promoviendo el estrés celular. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 es un inhibidor selectivo de SIRT2 y puede inhibir Sir2 al interferir con su actividad deacetilasa dependiente de NAD+. | ||||||