SGK Inhibidores

Los inhibidores comunes de la SGK incluyen, entre otros, el CGP 57380 CAS 522629-08-9, el GSK 650394 CAS 890842-28-1, el dihidrocloruro de CKI-7 CAS 1177141-67-1, el SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 y el LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores de la SGK constituyen una clase química especializada de compuestos diseñados para dirigirse selectivamente a la SGK, o quinasa regulada por suero y glucocorticoides, y modular su actividad. La SGK es una proteína cinasa de serina/treonina que pertenece a la familia de las cinasas AGC y comparte similitudes estructurales y funcionales con otras cinasas como la AKT y la proteína cinasa C. Estructuralmente, la SGK posee un dominio cinasa responsable de su actividad catalítica y dominios reguladores que controlan su activación. La SGK es un regulador esencial de varios procesos celulares, como el transporte de iones, la proliferación celular y la supervivencia celular, y es un actor clave en las vías de señalización intracelular.

Una de las principales funciones de la SGK es su implicación en la regulación del transporte de iones a través de las membranas celulares. La SGK puede fosforilar y modular la actividad de varios canales y transportadores de iones, como el canal de sodio epitelial (ENaC) y el cotransportador de sodio-cloruro (NCC), que desempeñan funciones críticas en el mantenimiento del equilibrio electrolítico y la regulación de la presión arterial. Además, la SGK participa en las vías de supervivencia celular influyendo en la actividad de las proteínas proapoptóticas y antiapoptóticas. Su papel en la proliferación y la supervivencia celular está mediado por la fosforilación de efectores posteriores como los factores de transcripción FOXO y GSK-3β. Los inhibidores de la SGK suelen diseñarse como pequeñas moléculas o compuestos diseñados para interferir con la actividad cinasa de la SGK o sus interacciones con los reguladores aguas arriba.