SF3B10 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SF3B10 incluyen, pero no se limitan a, Pladienolide B CAS 445493-23-2, Spliceostatin A CAS 391611-36-2, Madrasin CAS 374913-63-0, Herboxidiene CAS 142861-00-5 e Isoginkgetin CAS 548-19-6.

Los inhibidores químicos de SF3B10 pueden ejercer su acción a través de diversos mecanismos, todos ellos convergentes en la interrupción del proceso de empalme en el que esta proteína es un componente crucial. El pladienolide B, la meayamicina y el E7107 se unen directamente al complejo SF3B, que incluye al SF3B10, lo que provoca la inhibición de la función del espliceosoma, la intrincada maquinaria responsable del empalme preciso del ARNm. Al interferir con el espliceosoma, estas moléculas impiden la correcta eliminación de intrones y la unión de exones, un paso crítico en la producción de transcritos funcionales de ARNm. Del mismo modo, la espliceostatina A se une al complejo SF3B e impide las primeras etapas del ensamblaje del espliceosoma, lo que es esencial para la posterior participación de SF3B10 en el ciclo de empalme. Las acciones de estos compuestos culminan en la interrupción del procesamiento del pre-ARNm, inhibiendo así la contribución funcional de SF3B10.

Más allá en este espectro, Madrasin y Thailanstatin A se dirigen específicamente al complejo SF3B, y al hacerlo, comprometen la integridad funcional de SF3B10 dentro del ciclo de splicing. Herboxidiene se une al complejo SF3B, lo que posteriormente conduce a la inhibición de la actividad del espliceosoma, incluida la de SF3B10. Esta unión conduce esencialmente al empalme incorrecto del ARNm, lo que puede tener profundos efectos en la expresión génica. La isoginkgetina interrumpe el ensamblaje del espliceosoma, que es un requisito previo para la acción de SF3B10 en el procesamiento del ARNm. El pladienólido D también se dirige al complejo SF3B, lo que provoca una disminución de la actividad de empalme que engloba la función de SF3B10. A través de estos diversos mecanismos, cada sustancia química sirve para inhibir el funcionamiento normal de SF3B10, lo que demuestra un impacto significativo en la maquinaria de empalme del ARNm.