SerpinB6C Activadores

Los activadores comunes de SerpinB6C incluyen, pero no se limitan a, fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, aprotinina CAS 9087-70-1, hemisulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, quimostatina CAS 9076-44-2 y E-64 CAS 66701-25-5.

Los activadores químicos de la SerpinB6C funcionan modulando la actividad de las proteasas, que son las dianas naturales de esta serpin. La benzamidina, por ejemplo, activa la SerpinB6C uniéndose a las serina proteasas e inhibiéndolas. Esta inhibición conduce a un aumento compensatorio de la actividad de la SerpinB6C, ya que la serpin trabaja para mantener el equilibrio de la actividad de las proteasas. Del mismo modo, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo (PMSF) protege a las proteínas de la degradación proteolítica inhibiendo las serina proteasas, lo que provoca un aumento de la actividad de la SerpinB6C para contrarrestar las enzimas inhibidas. La aprotinina, un potente inhibidor de proteasas, también aumenta la actividad de SerpinB6C al impedir la degradación de las proteasas que SerpinB6C regula, lo que hace necesario un aumento de su actividad reguladora. Esto es paralelo a la acción del Diisopropil fluorofosfato (DFP), que inhibe irreversiblemente las serina proteasas, exigiendo así una mayor actividad de SerpinB6C para inhibir cualquier proteasa activa restante.

Además, la introducción de Alfa 1-Antitripsina, otra serpina, en el entorno celular puede conducir a un aumento de la actividad de SerpinB6C debido a la inhibición competitiva de las serina proteasas. Esto obliga a la SerpinB6C a aumentar su actividad para mantener su función reguladora. Compuestos como la Leupeptina y el Antipain activan SerpinB6C mediante la inhibición de serina y cisteína proteasas, desencadenando una respuesta celular que aumenta la actividad de SerpinB6C para regular la actividad proteasa global. La quimostatina influye directamente en SerpinB6C al dirigirse a las serinproteasas similares a la quimotripsina, provocando un aumento de la actividad de SerpinB6C. De forma similar, la Pepstatina A conduce a un aumento de SerpinB6C mediante la inhibición de las proteasas aspárticas. E-64 contribuye a la activación de SerpinB6C inhibiendo las proteasas de cisteína, lo que provoca un aumento de la demanda de la función reguladora de SerpinB6C. Por último, compuestos como la 3,4-dicloroisocumarina y el mesilato de gabexato activan SerpinB6C a través de su inhibición de las serina proteasas, obligando a SerpinB6C a aumentar su acción para mantener el equilibrio proteolítico.