Scratch2 Inhibidores

Inhibidores comunes de Scratch2 incluyen, pero no se limitan a Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6976 CAS 136194-77-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos de Scratch2 pueden lograr la inhibición funcional a través de diversas vías celulares y bioquímicas. La alsterpaullona se dirige a las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), alterando las señales de progresión del ciclo celular que pueden activar a Scratch2, lo que reduce su actividad. Del mismo modo, el Ro-31-8220, al inhibir la proteína quinasa C (PKC), puede disminuir el nivel de fosforilación de Scratch2, que suele ser un requisito previo para su actividad transcripcional. Go6976, otro inhibidor de la PKC, inhibe más específicamente la PKCα, que puede fosforilar los factores de transcripción, lo que provoca una disminución de la actividad de Scratch2 debido a la falta de la fosforilación necesaria. El LY294002, al inhibir la señalización PI3K/Akt, conduce a una menor actividad de Scratch2, ya que esta vía está implicada en la regulación de varios factores de transcripción. SB203580 y PD98059 obstruyen la vía MAPK en diferentes puntos; SB203580 inhibe p38 MAPK, y PD98059 se dirige a MEK, ambas pueden regular la actividad de Scratch2 a través de la fosforilación.

En la segunda parte del espectro de inhibición, SP600125, un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), puede reducir la actividad de Scratch2 impidiendo la fosforilación de factores de transcripción, que puede mediar la JNK. La inhibición de ROCK por el Y-27632, que interviene en la regulación de los factores de transcripción, puede reducir la actividad de Scratch2. La inhibición de las fosfoinositide 3-kinasas por Wortmannin también reduce la actividad de Scratch2 al impedir las señales de activación que pueden regular la funcionalidad de los factores de transcripción. El U0126, al inhibir MEK1/2, disminuye la actividad de Scratch2 al detener la vía ERK, conocida por su papel regulador en la activación del factor de transcripción. El KN-93 inhibe específicamente la CaMKII, que puede afectar a la actividad del factor de transcripción, provocando así una disminución de la actividad de Scratch2. Por último, el GF109203X se dirige a las isoformas de la proteína quinasa C, cuya inhibición puede reducir la actividad de Scratch2 debido a la disminución de la fosforilación de los factores de transcripción que normalmente interviene la PKC.