RNF32 Activadores
Los activadores comunes del RNF32 incluyen, entre otros, la insulina CAS 11061-68-0, el PD 98059 CAS 167869-21-8, el LY 294002 CAS 154447-36-6, el éster etílico del ácido 2-amino-6-cloro-α-ciano-3-(etoxicarbonil)-4H-1-benzopirano-4-acético CAS 305834-79-1 y el AICAR CAS 2627-69-2.
Los activadores de Akt1 engloban una serie de compuestos químicos que orquestan la activación de Akt1 a través de diversas vías de señalización, muchas de las cuales convergen en el eje de señalización PI3K/Akt. La insulina y el IGF-1 activan fuertemente Akt1 al interactuar con sus respectivos receptores, iniciando una cascada que en última instancia resulta en la fosforilación y activación de Akt1. De forma similar, la dihidrotestosterona puede potenciar la actividad de Akt1 mediante la estimulación de los receptores androgénicos, que también alimentan la vía PI3K/Akt. Los compuestos PD 98059 y LY294002, aunque reconocidos principalmente como inhibidores de MEK y PI3K, respectivamente, pueden potenciar la actividad de Akt1 mediante el alivio de los mecanismos de retroalimentación reguladora negativa dentro de la vía. El SC79 estabiliza directamente la conformación activa de Akt1, mientras que el AICAR y la Metformina promueven indirectamente la actividad de Akt1 mediante la activación de la AMPK, dando lugar a efectos aguas abajo que favorecen la activación de Akt1.
Además, la Triciribina y la Espironolactona, aunque aparentemente paradójicas como inhibidor de Akt y antagonista de los receptores mineralocorticoides, respectivamente, pueden potenciar la activación de Akt1 interrumpiendo los bucles de retroalimentación negativa o influyendo en componentes de señalización con actividades competidoras. Tanto la nicotinamida como el resveratrol actúan a través de las sirtuinas y la AMPK, afectando a los niveles de NAD+ y a la actividad de LKB1, respectivamente, lo que en última instancia potencia la señalización de Akt1. Esta diversa gama de activadores de Akt1 demuestra la intrincada red de mecanismos reguladores que controlan la actividad de Akt1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin Anticuerpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
La insulina activa la vía de señalización PI3K/Akt. La unión de la insulina a su receptor conduce a la activación de PI3K, que fosforila PIP2 a PIP3. A continuación, el PIP3 activa directamente la Akt1 uniéndose a su dominio PH, lo que conduce a su fosforilación y activación. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
El PD 98059 inhibe la MEK, que se encuentra aguas arriba de la ERK. Al inhibir MEK, se reduce la retroalimentación negativa en la vía de PI3K, lo que potencialmente aumenta la actividad de Akt1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K, pero paradójicamente, puede activar Akt1 en algunos contextos al interrumpir los bucles de retroalimentación negativa que restringen la señalización PI3K/Akt en determinadas condiciones. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 es un activador específico de Akt que se une al dominio PH de Akt y se sabe que protege a Akt1 de la desfosforilación, manteniendo así a Akt1 en un estado activo. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AICAR activa AMPK, que puede aumentar la actividad de Akt1 a través de la inhibición de TSC2, activando posteriormente mTOR, un proceso que puede conducir a la activación de Akt1. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $104.00 $141.00 | 14 | |
La triciribina, un inhibidor de Akt, puede, en condiciones específicas, provocar la activación de Akt1 mediante la inhibición de componentes descendentes que forman parte de un bucle de retroalimentación negativa, potenciando la señalización de Akt1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $109.00 | 3 | |
La espironolactona activa indirectamente Akt1 antagonizando el receptor mineralocorticoide, lo que provoca una disminución de la actividad de SGK1, que puede tener un efecto opuesto sobre la actividad de Akt1. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $44.00 $66.00 $204.00 $831.00 | 6 | |
La nicotinamida es una forma de vitamina B3 que puede potenciar la actividad de Akt1 al servir como precursor de NAD+, que es utilizado por PTEN para desfosforilar PIP3, y una menor actividad de PTEN puede conducir a una mayor activación de Akt1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
El resveratrol activa la SIRT1, que puede desacetilar y activar la LKB1, lo que conduce a la activación de la AMPK y a los efectos posteriores que pueden aumentar la actividad de la Akt1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $79.00 | 2 | |
La metformina activa la AMPK, que puede inhibir la mTORC1, liberando la inhibición sobre la IRS1, lo que potencialmente conduce a un aumento de la actividad PI3K y a la subsiguiente activación de Akt1. | ||||||