RILPL1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de RILPL1 incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9 y Rhosin CAS 1173671-63-0.

Los inhibidores químicos de RILPL1 incluyen un conjunto diverso de compuestos que atacan la actividad de la proteína a través de diversos mecanismos asociados a las vías de señalización de la familia Rho GTPasa. Y-27632, por ejemplo, es un potente inhibidor de ROCK1, una cinasa asociada a Rho, que desempeña un papel crucial en el ensamblaje de actina mediado por RILPL1 y en los cambios morfológicos celulares. Al inhibir ROCK1, Y-27632 interrumpe los efectos posteriores que conducen a la actividad funcional de RILPL1. Otro compuesto, CCG-1423, inhibe la señalización transcripcional de RhoA, que es vital para la función de RILPL1. Dado que RILPL1 funciona como un efector corriente abajo de RhoA, el efecto inhibidor de CCG-1423 sobre la señalización de RhoA reduciría en consecuencia el papel de RILPL1 en la organización del citoesqueleto.

De forma similar, ML141, un inhibidor de Cdc42, sirve para impedir la actividad de RILPL1 al dirigirse a pequeñas GTPasas que interactúan con la familia Rho. La participación de RILPL1 en la dinámica del citoesqueleto de actina está fuertemente influenciada por estas GTPasas; por lo tanto, la inhibición de Rac1 o Cdc42 puede interrumpir la participación de RILPL1 en el control de la forma y el movimiento celular. CASIN, otro inhibidor de la activación de Cdc42, y Rhosin, que inhibe directamente la activación de RhoA, contribuyen además a la inhibición de RILPL1 al obstaculizar las señales aguas arriba necesarias para su acción en la organización de la actina. ITX3, un inhibidor de Trio, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina para Rac1 y RhoG, también inhibe indirectamente la actividad de RILPL1 al afectar a la señalización mediada por Rac1. EHT 1864, un inhibidor directo de Rac1, refuerza el bloqueo de la función de RILPL1 en la disposición del citoesqueleto, al igual que ZCL278 al inhibir la interacción de Cdc42 con GEF específicos.