RGS4 Activadores

Los activadores comunes de RGS4 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, la cafeína CAS 58-08-2, el Rolipram CAS 61413-54-5, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9 y la dopamina CAS 51-61-6.

RGS4, o Regulator of G protein Signaling 4, desempeña un papel crucial en la modulación de las vías de señalización intracelular actuando como proteína activadora de GTPasas (GAP) para proteínas G heterotriméricas. Su función principal gira en torno a la regulación de la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que son fundamentales para controlar diversos procesos celulares como la neurotransmisión, la secreción hormonal y las respuestas inmunitarias. En concreto, RGS4 actúa acelerando la hidrólisis del GTP unido a la subunidad Gα de las proteínas G, facilitando así la terminación de las cascadas de señalización mediadas por GPCR. En última instancia, esta actividad ayuda a mantener la homeostasis celular y a interrumpir los eventos de señalización aberrantes.

La activación de RGS4 implica intrincados mecanismos moleculares que a menudo dependen de su interacción con otros componentes celulares. Uno de los principales modos de activación consiste en la unión de RGS4 a subunidades Gα activadas de proteínas G, en particular las acopladas a GPCR. Esta unión potencia la actividad GAP de RGS4, lo que provoca la hidrólisis acelerada del GTP unido a las subunidades Gα y la subsiguiente atenuación de las vías de señalización descendentes. Además, modificaciones post-traduccionales como la fosforilación y la palmitoilación han sido implicadas en la regulación de la actividad y localización subcelular de RGS4, modulando aún más su función. Además, varias moléculas de señalización intracelular y segundos mensajeros también pueden regular la actividad de RGS4 a través de mecanismos alostéricos, poniendo de relieve la compleja red reguladora que rige su activación. En general, la activación de RGS4 representa un punto de control crítico en la regulación de las vías de señalización mediadas por GPCR, con profundas implicaciones para la fisiología y la fisiopatología celular.