Renin Receptor Activadores

Los activadores comunes del receptor de la renina incluyen, entre otros, la angiotensina II humana CAS 4474-91-3, el losartán CAS 114798-26-4, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4 y el LY 294002 CAS 154447-36-6.

El receptor de (pro)renina ((P)RR) es un componente crítico del sistema renina-angiotensina (SRA), que actúa como una proteína multifuncional implicada en diversos procesos fisiológicos y fisiopatológicos. Se une tanto a la renina como a su precursor, la prorrenina, facilitando así la conversión del angiotensinógeno en angiotensina I, que es precursora de varios péptidos bioactivos, entre ellos la angiotensina II (Ang II), un potente vasoconstrictor que interviene en la regulación de la presión arterial y el equilibrio de líquidos. Más allá de su bien documentado papel en el SRA, el (P)RR también está implicado en vías de señalización celular que influyen en la proliferación celular, la apoptosis y la autofagia. Este receptor opera dentro de una compleja red reguladora, modulando el equilibrio entre la remodelación de la matriz extracelular y la reparación tisular, además de contribuir a la patogénesis de enfermedades cardiovasculares, trastornos renales y disfunciones metabólicas. La diversidad de funciones del (P)RR subraya su importancia como diana para comprender los mecanismos moleculares subyacentes a diversas condiciones fisiológicas y estados patológicos.

La activación del receptor de (pro)renina ((P)RR) se produce mediante la unión de sus ligandos, la renina y la prorenina, lo que induce un cambio conformacional que aumenta la eficacia catalítica de la renina en la conversión del angiotensinógeno en angiotensina I. Esta interacción ligando-receptor no sólo inicia la cascada de reacciones que conducen a la producción de Ang II, sino que también activa vías de señalización intracelular, como la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), que son críticas para el crecimiento, la diferenciación y la supervivencia celular. Además, se ha demostrado que la unión de la prorenina al (P)RR desbloquea nuevas funciones para la prorenina, independientes de su actividad enzimática, mediante la activación de señales intracelulares que contribuyen a la fibrosis tisular y la inflamación. La complejidad del papel del (P)RR en la mediación de efectos tanto sistémicos como locales dentro del SRA y más allá subraya la versatilidad del receptor en la regulación de respuestas fisiológicas y su posible impacto en la progresión de enfermedades.