Reg lllγ Inhibidores

Los inhibidores Reg lllγ comunes incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2157299 CAS 700874-72-2, Pirfenidona CAS 53179-13-8 y Tranilast CAS 53902-12-8.

Los inhibidores Reg lllγ son una clase de agentes químicos específicamente diseñados para atacar e inhibir la actividad de la Proteína Regeneradora III gamma derivada de los islotes (Reg IIIγ), un tipo de lectina de tipo C. La Reg IIIγ forma parte de la familia de proteínas Regeneradoras (Reg), conocidas por su papel en la regeneración y proliferación celular, especialmente en el tracto gastrointestinal, donde se expresan de forma predominante. Esta proteína participa en la intrincada interacción de los procesos celulares que mantienen la integridad y la función de los tejidos. La Reg IIIγ actúa uniéndose a moléculas específicas de carbohidratos en la superficie de las células, una interacción que es crucial para su actividad biológica. Los inhibidores de Reg IIIγ están diseñados para obstruir estas interacciones, modulando así el papel de la proteína en la señalización y regeneración celular. El mecanismo de inhibición podría consistir en el bloqueo del dominio de reconocimiento de carbohidratos de la lectina, impidiéndole interactuar con sus ligandos naturales, o en la alteración de su conformación estructural para reducir su actividad biológica.

El descubrimiento y desarrollo de inhibidores de Reg IIIγ comienza con la identificación de compuestos que puedan interrumpir eficazmente la interacción de la proteína con sus ligandos de carbohidratos. Normalmente, esto se lleva a cabo mediante un amplio proceso de cribado, que incluye una biblioteca de pequeñas moléculas o péptidos, para encontrar entidades que se unan a Reg IIIγ con alta afinidad. Para evaluar el potencial de estos compuestos como inhibidores se utilizan ensayos de cribado de alto rendimiento, que a menudo incluyen ensayos de unión a carbohidratos o ensayos de inhibición competitiva. Estas pruebas iniciales suelen ir seguidas de investigaciones más detalladas para determinar la especificidad y la potencia de las interacciones entre los inhibidores y la Reg IIIγ. Pueden emplearse técnicas como la resonancia de plasmón superficial (SPR) o la calorimetría de valoración isotérmica (ITC) para estudiar la cinética de unión y la termodinámica de estas interacciones. El objetivo de estos experimentos es determinar si los inhibidores potenciales son selectivos para la Reg IIIγ y no afectan a la función de otras lectinas de tipo C o proteínas no relacionadas.