Los Activadores del Corepresor Transcripcional 1 RB son un grupo de compuestos que pueden estimular la actividad o expresión de la proteína Corepresor Transcripcional 1 RB (Rb). La proteína Rb es un actor crítico en la regulación del ciclo celular, en particular actuando como freno en la transición de la fase G1 a la fase S. Originalmente identificada como supresora de tumores, esta proteína funciona principalmente interactuando con factores de transcripción como el E2F, obstaculizando su capacidad para promover la transcripción de genes esenciales para la replicación del ADN y la progresión del ciclo celular. Rb también desempeña un papel más amplio en mecanismos celulares como la reparación del ADN, la diferenciación celular, la apoptosis y la senescencia. Forma una compleja red de interacciones con diversas proteínas, influyendo así en múltiples vías celulares.
Los activadores del corepresor transcripcional 1 RB proceden de diversas clases químicas y actúan a través de una serie de mecanismos para potenciar la actividad o expresión de Rb. Algunos de estos compuestos actúan modulando vías de señalización que, en última instancia, conducen a un aumento de los niveles o de la actividad de Rb. Otros pueden inhibir la acción de proteínas que fosforilan y, por tanto, inactivan Rb, preservando su capacidad para limitar el ciclo celular. Otros pueden actuar epigenéticamente, afectando a la estructura de la cromatina en torno al gen Rb y facilitando así el acceso de la maquinaria celular al gen y su transcripción. Cabe señalar que estos compuestos son objeto de una investigación activa para comprender sus mecanismos de acción precisos en biología celular y molecular.
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