R-type calcium channel α1E Inhibidores
Los inhibidores comunes del canal de calcio tipo R α1E incluyen, entre otros, la etosuximida CAS 77-67-8, el dihidrocloruro de mibefradilo CAS 116666-63-8, el cloruro de níquel(II) CAS 7718-54-9, la amilorida CAS 2609-46-3 y el cloruro de cadmio anhidro CAS 10108-64-2.
Los inhibidores químicos de los canales de calcio de tipo R α1E funcionan mediante diversos mecanismos para inhibir el paso de iones de calcio a través de estos canales. El SNX-482 muestra un alto nivel de especificidad para los canales de calcio de tipo R α1E, funcionando al unirse directamente a la subunidad α1 del canal, que incluye la subunidad α1E, y obstruyendo así la entrada de iones de calcio. Del mismo modo, el cloruro de níquel y el cloruro de cadmio actúan uniéndose de forma no selectiva al lado extracelular de los canales de calcio de tipo R α1E entre otros canales de calcio dependientes de voltaje, inhibiendo así la entrada de calcio. Las toxinas peptídicas ω-Conotoxina GVIA y ω-Conotoxina MVIIC también se dirigen a estos canales con alta especificidad, uniéndose directamente a los canales de calcio de tipo R α1E e impidiendo el flujo de iones de calcio, aunque la ω-Conotoxina MVIIC tiene una menor afinidad por los canales de tipo R en comparación con los canales de tipo P/Q. La ω-Agatoxina IVA, aunque se sabe que inhibe preferentemente los canales de calcio de tipo P/Q, también puede obstaculizar los canales de calcio de tipo R α1E a concentraciones elevadas bloqueando el canal.
Además de estos inhibidores directos, otras sustancias químicas pueden influir indirectamente en la actividad de los canales de calcio de tipo R α1E. La etosuximida y el mibefradil, que son principalmente bloqueantes de los canales de calcio de tipo T, pueden alterar la dinámica y las propiedades eléctricas del calcio celular, lo que a su vez puede modular la actividad de los canales de tipo R α1E. La amilorida, a través de sus efectos sobre los canales de sodio y los intercambiadores sodio-calcio, altera los niveles de calcio intracelular y la fuerza impulsora de la entrada de calcio, lo que puede influir en la actividad de los canales de tipo R. Por último, se sabe que el compuesto dihidropiridínico Nifedipino y la fenilalquilamina Verapamilo, así como la benzotiazepina Diltiazem, inhiben los canales de calcio de tipo L, pero también pueden afectar indirectamente a los canales de calcio de tipo R α1E al alterar la homeostasis general del calcio y los potenciales de membrana, lo que puede modular la contribución de los canales de tipo R a la excitabilidad celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
La etosuximida bloquea los canales de calcio de tipo T, lo que puede inhibir indirectamente los canales de calcio de tipo R α1E al alterar la dinámica del calcio celular y las propiedades eléctricas que podrían amortiguar la actividad de los canales de tipo R, ya que forman parte de la red global de canales de calcio que regulan el potencial de membrana y la excitabilidad. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
El Mibefradil inhibe los canales de calcio de tipo T, y al modular los niveles de calcio intracelular y el potencial de membrana mediante esta acción, puede provocar indirectamente una disminución de la actividad del canal de calcio de tipo R α1E, ya que los dos tipos de canales pueden estar acoplados funcionalmente en ciertas vías neuronales. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
El cloruro de níquel inhibe de forma no selectiva varios tipos de canales de calcio dependientes de voltaje, incluido el de tipo R. Se une al lado extracelular del canal, provocando la inhibición de la afluencia de calcio a través del canal de calcio de tipo R α1E. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
La amilorida inhibe indirectamente los canales de calcio de tipo R α1E modulando la función de los canales de sodio y de los intercambiadores sodio-calcio, lo que a su vez afecta a los niveles de calcio intracelular y a la fuerza impulsora de la entrada de calcio a través de los canales de tipo R. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
El cloruro de cadmio es una sal de metales pesados que puede inhibir los canales de calcio de tipo R α1E al unirse a sitios específicos del canal, lo que provoca un bloqueo del poro conductor de calcio. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
La ω-agatoxina IVA es una toxina que bloquea preferentemente los canales de calcio de tipo P/Q, pero también se ha demostrado que inhibe los canales de calcio de tipo R α1E a concentraciones más elevadas al unirse al canal y obstruir la entrada de calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
El nifedipino es un compuesto de dihidropiridina que inhibe predominantemente los canales de calcio de tipo L, pero puede inhibir indirectamente los canales de calcio de tipo R α1E modulando la homeostasis general del calcio y los potenciales de membrana, lo que podría alterar la actividad de los canales de tipo R. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo es una fenilalquilamina que inhibe principalmente los canales de calcio de tipo L, pero también puede inhibir indirectamente los canales de calcio de tipo R α1E modificando los niveles de calcio intracelular y la excitabilidad celular, lo que podría reducir la contribución de los canales de tipo R en la señalización eléctrica. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
El diltiazem es una benzotiazepina que bloquea los canales de calcio de tipo L y puede inhibir indirectamente los canales de calcio de tipo R α1E al influir en la señalización global del calcio y la excitabilidad de las células, lo que afecta a la actividad funcional de los canales de tipo R. | ||||||