PRMT6 Inhibidores

Inhibidores comunes de PRMT6 incluyen, pero no se limitan a MS023 CAS 1831110-54-3, SGC707 CAS 1687736-54-4, AMI-1, sal de sodio CAS 20324-87-2 y Allantoin CAS 97-59-6.

La proteína arginina metiltransferasa 6 (PRMT6) es una enzima implicada en la metilación de residuos de arginina en histonas y otras proteínas, desempeñando un papel crítico en la regulación génica, la reparación del ADN y el procesamiento del ARN. Los inhibidores de PRMT6 son de gran interés en el campo de la epigenética. Los inhibidores de la PRMT6 se caracterizan principalmente por su capacidad de dirigirse al sitio de unión de la enzima a la S-adenosilmetionina (SAM) o a su dominio de unión al sustrato, interrumpiendo así su actividad metiltransferasa. MS023 y EPZ020411 son ejemplos de ello, ya que inhiben competitivamente el sitio de unión a la SAM. GSK3368715 y LLY-283 también actúan inhibiendo la unión al sustrato y la actividad metiltransferasa de PRMT6, mostrando un mecanismo de acción directo.

Se ha descubierto que la furamidina, desarrollada originalmente como agente antiparasitario, posee efectos inhibidores sobre la PRMT6. El SGC707, con su modo alostérico de inhibición, ejemplifica un enfoque diferente al inducir cambios conformacionales en la PRMT6, reduciendo así su actividad enzimática. CMP5 y C21 son inhibidores selectivos que se centran en el sitio activo de PRMT6. DS-437, aunque tiene multiactividad contra varias PRMTs, ha mostrado una eficacia significativa en la inhibición de PRMT6 a través de mecanismos similares. DC-S239 representa un enfoque novedoso en la inhibición de PRMT6, diseñado específicamente para dirigirse a su sitio activo. AMI-1 y Allantoin, aunque no son tan potentes o específicos como otros compuestos de la lista, contribuyen a la diversidad de los inhibidores. El AMI-1 opera a través de un mecanismo menos definido, pero afecta a la función metiltransferasa de la PRMT6. La alantoína, más conocida por sus aplicaciones dermatológicas, inhibe débilmente la PRMT6, lo que sugiere la posibilidad de introducir modificaciones químicas adicionales para aumentar su eficacia.