PRMT5 Inhibidores

Inhibidores comunes de PRMT5 incluyen, entre otros, SGC707 CAS 1687736-54-4, AMI-1, sal sódica CAS 20324-87-2, MS023 CAS 1831110-54-3 y CPI-360 CAS 1802175-06-9.

Los inhibidores de la PRMT5 representan una clase diversa de compuestos diseñados para dirigirse selectivamente a la enzima PRMT5, un agente clave en la regulación de los procesos celulares mediante la metilación de la arginina. Estos inhibidores abarcan diversas estructuras químicas y mecanismos para impedir la función de la PRMT5 en contextos celulares. Algunos compuestos, como el GSK3326595 desarrollado por GlaxoSmithKline, ejercen una inhibición potente y selectiva de la PRMT5. Otros, como EPZ015666 (GSK3235025), fruto de la colaboración entre Epizyme y GSK, demuestran eficacia para frenar la proliferación de líneas celulares cancerosas específicas.

SGC707, un compuesto formulado por el Consorcio de Genómica Estructural (SGC), es otro inhibidor selectivo que muestra actividad contra determinadas líneas celulares cancerosas. Además, los inhibidores basados en péptidos cíclicos, como el CMP5, imitan el sustrato de arginina y muestran resultados prometedores al dirigirse a la función de la PRMT5. El HLCL-61, identificado mediante un cribado de alto rendimiento, y compuestos como el CPI-360 y el EPZ015686 demuestran efectos antiproliferativos en diferentes modelos de células cancerosas, mostrando la diversidad de sus estructuras químicas y modos de acción contra la PRMT5.