PR Activadores

Los activadores comunes de la RP incluyen, entre otros, la progesterona CAS 57-83-0, la medroxiprogesterona CAS 520-85-4, el levonorgestrel CAS 797-63-7, la noretindrona CAS 68-22-4 y el desogestrel CAS 54024-22-5.

Los activadores del RP comprenden un conjunto de compuestos que comparten la capacidad de activar el receptor de progesterona (RP), ya sea por unión directa o imitando las acciones del ligando natural, la progesterona. Estos compuestos, tanto sintéticos como naturales, son capaces de dirigirse eficazmente al RP y activar su actividad transcripcional. Entre los compuestos sintéticos, la medroxiprogesterona, el levonorgestrel y la noretindrona destacan como agentes capaces de unirse directamente a la RP e iniciar cascadas de señalización celular. Estas progestinas sintéticas están diseñadas estructuralmente para imitar el ligando natural, encajando así en el bolsillo de unión de la RP y desencadenando un cambio conformacional que permite la activación del receptor. Del mismo modo, los compuestos naturales como la progesterona y su precursor, la pregnenolona, también actúan como activadores eficaces, uniéndose directamente al RP.

Las moléculas enumeradas anteriormente son principalmente progestinas o compuestos esteroideos relacionados. Ejercen su influencia uniéndose a la RP, iniciando así una serie de acontecimientos intracelulares, como el reclutamiento de coactivadores, la separación de las proteínas de choque térmico y la dimerización del receptor, lo que finalmente conduce a la regulación de la transcripción del gen diana.