PP2A-B55-δ Inhibidores

Los inhibidores comunes de PP2A-B55-δ incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, el endotal CAS 145-73-3, la fostriecina CAS 87860-39-7 y el LB-100 CAS 1632032-53-1.

Los inhibidores de PP2A-B55-δ son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la actividad de la holoenzima PP2A que contiene la subunidad reguladora B55-δ. La proteína fosfatasa 2A (PP2A) es una fosfatasa de serina/treonina altamente conservada que interviene en la regulación de una amplia gama de procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la transducción de señales y el control metabólico. La holoenzima PP2A se compone de una subunidad catalítica, una subunidad de andamiaje y una subunidad reguladora que determina la especificidad del sustrato y su localización. La subunidad B55-δ es una de las varias subunidades reguladoras de la familia B55, y su presencia en la holoenzima influye específicamente en el papel de la enzima en la desfosforilación de proteínas clave implicadas en la salida mitótica y otros procesos celulares cruciales. Los inhibidores de PP2A-B55-δ bloquean selectivamente la actividad de esta configuración holoenzimática, afectando así al equilibrio finamente sintonizado de fosforilación y desfosforilación en la célula.El complejo PP2A-B55-δ es importante en la modulación del estado de fosforilación de proteínas implicadas en el huso mitótico y otras estructuras celulares, desempeñando un papel significativo en la división celular y la regulación de la salida mitótica. B55-δ, como subunidad reguladora, dirige la actividad fosfatasa de PP2A hacia sustratos específicos, asegurando el momento y la localización adecuados de los eventos de desfosforilación. La inhibición de PP2A-B55-δ altera esta función reguladora, provocando alteraciones en el estado de fosforilación de sus proteínas diana, que pueden afectar a diversos procesos celulares, en particular los relacionados con el control del ciclo celular y la organización estructural. Comprender cómo afectan los inhibidores de PP2A-B55-δ a estas vías ofrece una visión más profunda de los complejos mecanismos reguladores que rigen la función celular y del papel de las fosfatasas en el mantenimiento de la homeostasis celular. Esta clase de inhibidores proporciona una valiosa herramienta para estudiar la intrincada red de regulación dependiente de la fosforilación.