POGZ Inhibidores

Los inhibidores comunes de POGZ incluyen, pero no se limitan a, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Olomoucine CAS 101622-51-9, Purvalanol A CAS 212844-53-6 y Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Los inhibidores químicos de la POGZ pueden modular su función dirigiéndose a los mecanismos del ciclo celular en los que participa. Se sabe que la alsterpaullona, la roscovitina, la olomoucina, el purvalanol A, el flavopiridol, el dinaciclib y el SNS-032 inhiben las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), que son cruciales en la regulación del ciclo celular. La alsterpaullona lo consigue actuando como un potente antagonista de las CDK, con lo que afecta directamente a la función de POGZ asociada a la progresión del ciclo celular. La roscovitina, con su inhibición selectiva de las CDK, puede interferir en la progresión del ciclo celular, provocando una inhibición funcional de la POGZ. Del mismo modo, la acción de la olomoucina sobre las CDK puede suprimir la actividad de la POGZ al interrumpir las fases del ciclo celular que regula. La acción del Purvalanol A sobre las CDK interrumpe el control preciso del ciclo celular en el que podría influir la POGZ, mientras que el Flavopiridol, con su gama más amplia de inhibición de las CDK, puede afectar a múltiples puntos del ciclo celular en los que la POGZ es activa.

Siguiendo con este tema, la potente inhibición de las CDK por parte de Dinaciclib puede detener los eventos del ciclo celular regulados por POGZ, afectando a su papel funcional. El SNS-032 va un paso más allá, ya que no sólo afecta a la progresión del ciclo celular, sino también a la regulación de la transcripción, procesos en los que la POGZ desempeña un papel regulador. Milciclib, aunque es principalmente un inhibidor de las CDK, también se dirige a otras quinasas implicadas en el control del ciclo celular, lo que puede alterar las vías de regulación dependientes de quinasas de POGZ. PD0332991 (Palbociclib), Ribociclib y Abemaciclib inhiben específicamente CDK4/6, lo que conduce a una detención en la fase G1 del ciclo celular. Esta acción puede inhibir funcionalmente la POGZ al impedir que el ciclo celular avance más allá de una fase en la que la POGZ es funcionalmente significativa. LEE011, otro nombre para Ribociclib, refuerza esta inhibición de CDK4/6, solidificando aún más el impedimento funcional de POGZ en el punto de control de la fase G1. A través de estos mecanismos, las sustancias químicas seleccionadas pueden modular la actividad de POGZ interrumpiendo directamente los procesos celulares que regula.