POF1B Inhibidores

Los inhibidores comunes de POF1B incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, citocalasina D CAS 22144-77-0, latrunculina A, latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, swinholida A, theonella swinhoei CAS 95927-67-6 y jasplakinolida CAS 102396-24-7.

La inhibición de POF1B, una proteína de unión a actina, se consigue mediante la modulación del citoesqueleto de actina y sus propiedades dinámicas. Ciertos inhibidores ejercen sus efectos uniéndose directamente a los filamentos o monómeros de actina, alterando su estado de polimerización y reduciendo posteriormente la disponibilidad de estructuras de actina con las que POF1B puede interactuar. Esto se consigue, por ejemplo, estabilizando los filamentos de actina, impidiendo su desensamblaje y limitando así la reserva de actina monomérica que es esencial para la función de unión de POF1B. Otros compuestos actúan cortando los filamentos de actina, lo que a su vez dificulta la capacidad de POF1B para asociarse a estas estructuras. Además, algunos inhibidores se dirigen a proteínas que regulan el estado de fosforilación de las proteínas asociadas a la actina, lo que es crucial para mantener la integridad del citoesqueleto de actina y, por extensión, la actividad funcional de POF1B.

La inhibición adicional se realiza mediante compuestos que interrumpen la compleja interacción entre los filamentos de actina y las proteínas motoras. Los inhibidores que bloquean la actividad de la miosina quinasa de cadena ligera o de la miosina II pueden provocar una disminución de la tensión del citoesqueleto, afectando al paisaje conformacional del citoesqueleto de actina y reduciendo potencialmente los sitios de unión de POF1B. La inhibición de vías reguladoras, como las vías ROCK o N-WASP-Arp2/3, también conduce a una reducción de la polimerización de actina, que es fundamental para que POF1B cumpla su función en la célula.