Los activadores de la PKR constituyen un variado grupo de sustancias químicas que se dirigen específicamente a la proteína cinasa R (PKR), una serina/treonina cinasa que suele ser activada por ARN de doble cadena (dsARN), y la activan. La activación de la PKR conduce a la fosforilación del factor 2 alfa de iniciación de la traducción eucariótica (eIF2α), que en última instancia inhibe la síntesis de proteínas y el crecimiento celular. Estos activadores van desde análogos sintéticos del dsARN, como el ácido polinosínico-policitidílico (Poly I:C), a pequeñas moléculas como la 2-aminopurina, e incluso compuestos naturales como el resveratrol y la curcumina. Mientras que las moléculas naturales suelen proceder de fuentes alimentarias como frutas y especias, las variantes sintéticas suelen diseñarse para imitar factores estresantes o desencadenantes que inducen de forma natural la activación de la PKR. Además, también se ha descubierto que compuestos originalmente destinados a otros objetivos biológicos, como ciertos agentes anticancerígenos como el cisplatino y el docetaxel, inducen la activación de la PKR.
Los mecanismos a través de los cuales estos activadores activan la PKR son diversos, reflejando la complejidad de las vías en las que participa la propia PKR. Algunas sustancias químicas activan la PKR uniéndose directamente a su dominio cinasa, mientras que otras pueden actuar indirectamente, activando vías celulares que, a su vez, conducen a la activación de la PKR. Por ejemplo, el Imiquimod actúa a través de los receptores tipo Toll para inducir la activación de la PKR, mientras que la Anisomicina provoca un estrés celular que conduce a la activación de la PKR. Las estructuras químicas de los activadores de la PKR son igualmente variadas, desde moléculas orgánicas complejas hasta análogos de purina y pirimidina más simples. A pesar de esta variedad, lo que les une es su capacidad para iniciar una cascada de acontecimientos celulares a través de la activación de la PKR, afectando a diversas funciones celulares como la síntesis de proteínas, el crecimiento celular y la respuesta al estrés.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BEPP monohydrochloride | 455311-98-5 | sc-214594 sc-214594A | 5 mg 25 mg | $202.00 $716.00 | ||
El monohidrocloruro de BEPP (CAS 455311-98-5) es un activador químico de la proteína quinasa R (PKR). Funciona uniéndose a la PKR, facilitando su fosforilación y activando así la quinasa. Esto desencadena eventos de señalización corriente abajo relacionados con las respuestas al estrés celular. El compuesto es útil para investigar el papel y la regulación de la PKR en sistemas celulares. | ||||||
Polyinosinic acid - polycytidylic acid sodium salt, double-stranded | 42424-50-0 | sc-204854 sc-204854A | 10 mg 100 mg | $139.00 $650.00 | 2 | |
Un análogo sintético del ARN de doble cadena que activa fuertemente la PKR imitando la infección viral. | ||||||
2-Aminopurine | 452-06-2 | sc-287828 sc-287828A | 100 mg 250 mg | $118.00 $185.00 | ||
Este análogo de las purinas puede estimular la activación de la PKR, probablemente imitando los factores estresantes celulares que inducen de forma natural la PKR. | ||||||
Imiquimod | 99011-02-6 | sc-200385 sc-200385A | 100 mg 500 mg | $66.00 $278.00 | 6 | |
Activa la PKR a través del receptor tipo Toll 7 (TLR7), que forma parte del sistema inmunitario innato. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Compuesto polifenólico que puede activar la PKR, posiblemente a través de vías de estrés celular. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se sabe que activa la PKR, potencialmente como parte de sus efectos antiinflamatorios y anticancerígenos. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Activa la PKR como parte de su mecanismo de acción en la inducción de estrés celular y apoptosis. | ||||||
Docetaxel | 114977-28-5 | sc-201436 sc-201436A sc-201436B | 5 mg 25 mg 250 mg | $85.00 $325.00 $1072.00 | 16 | |
Se ha demostrado que este fármaco anticanceroso activa la PKR, potencialmente como parte de su mecanismo citotóxico. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Un inhibidor de la topoisomerasa que puede inducir la activación de la PKR, posiblemente introduciendo daños en el ADN. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Activa la PKR como parte de la respuesta de estrés celular a este antibiótico bacteriano. | ||||||