PKM2 Activadores
Los Activadores comunes de la PKM2 incluyen, entre otros, la D-Fructosa 1,6-bisfosfato sal trisódica octahidrato CAS 81028-91-3, la 2-Deoxi-D-glucosa CAS 154-17-6, el Dicloroacetato sódico CAS 2156-56-1, la 1,1-Dimetilbiguanida, Clorhidrato CAS 1115-70-4 y la Insulina CAS 11061-68-0.
Los activadores PKM2 pertenecen a una clase única de compuestos dirigidos contra la enzima PKM2 (piruvato quinasa M2). La piruvato quinasa es una enzima esencial en la vía glucolítica, responsable de catalizar el paso final de la glucólisis, convirtiendo el fosfoenolpiruvato (PEP) en piruvato. Entre las diferentes isoformas de piruvato quinasa que se encuentran en los mamíferos, la PKM2 es única por su capacidad de existir tanto en forma dimérica como tetramérica. La forma dimérica de la PKM2 es menos activa que la forma tetramérica, lo que provoca un cuello de botella en la vía glucolítica. Esto da lugar a la acumulación de intermediarios glucolíticos que pueden desviarse a vías alternativas, como la vía de las pentosas fosfato y la biosíntesis de serina, que son esenciales para la biosíntesis de nucleótidos, aminoácidos y lípidos. Los activadores de la PKM2, como su nombre indica, promueven la formación de la forma tetramérica activa de la PKM2, potenciando así su actividad enzimática.
El interés por los activadores de la PKM2 surge de la observación de que la forma dimérica de la PKM2 se ve favorecida a menudo en las células que proliferan rápidamente, especialmente en ciertas células tumorales. El cambio de la forma tetramérica activa a la forma dimérica menos activa, conocido como el «interruptor PKM2», permite a estas células equilibrar su necesidad de energía (en forma de ATP) con su necesidad de precursores biosintéticos. Al redirigir los intermediarios glucolíticos hacia vías anabólicas, el interruptor PKM2 proporciona a las células proliferantes los elementos básicos que necesitan para crecer y dividirse. Los activadores de PKM2, al promover la forma tetramérica, pueden redirigir el metabolismo celular desde las vías anabólicas hacia la producción de energía. La comprensión de los mecanismos moleculares por los que funcionan los activadores de la PKM2 y sus efectos sobre el metabolismo celular es un área activa de investigación, con el objetivo de descubrir nuevos conocimientos sobre la regulación metabólica.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
La sal trisódica octahidratada de D-fructosa 1,6-bifosfato actúa como regulador alostérico crucial en las rutas metabólicas, especialmente en la glucólisis. Su forma única de sal trisódica mejora la solubilidad, permitiendo una interacción eficaz con las enzimas. La estructura de octahidrato proporciona un entorno de hidratación dinámico, que estabiliza los complejos enzimáticos transitorios. La capacidad de este compuesto para modular la actividad enzimática mediante interacciones moleculares específicas subraya su papel en la regulación de la energía celular y el flujo metabólico. | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
El ML 265 es un activador selectivo de la piruvato quinasa M2 (PKM2) que influye en su equilibrio dímero-tetrámero. Este compuesto potencia la actividad enzimática de la PKM2 promoviendo su forma tetramérica, que es crucial para un flujo glucolítico eficiente. Las interacciones de unión únicas del ML 265 estabilizan la conformación activa de la enzima, facilitando el acceso al sustrato y aumentando la velocidad de reacción. Su particular mecanismo de acción pone de relieve la intrincada regulación de las vías metabólicas y la homeostasis energética. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Inhibe la glucólisis dirigiéndose a la hexoquinasa. El estrés metabólico celular podría afectar indirectamente a la expresión de PKM2. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Inhibe la piruvato deshidrogenasa cinasa (PDK), desplazando el metabolismo de la glucólisis a la fosforilación oxidativa. Este cambio metabólico podría influir en los niveles de PKM2. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), lo que provoca una disminución de la glucólisis. La reprogramación metabólica podría aumentar indirectamente la PKM2. | ||||||
Insulin Anticuerpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Estimula la captación y el metabolismo de la glucosa, pudiendo afectar a la expresión de PKM2 en determinados contextos. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Imita las condiciones hipóxicas mediante la estabilización de HIF-1α, promoviendo potencialmente la expresión de PKM2 en condiciones pseudohipóxicas. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Al inhibir mTOR, la Rapamicina afecta al crecimiento y metabolismo celular, lo que podría influir indirectamente en la expresión de PKM2 como parte de la reprogramación metabólica. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
La señalización Akt promueve la glucólisis, por lo que la inhibición de Akt podría causar cambios metabólicos que podrían influir en los niveles de PKM2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Al inhibir PI3K, Wortmannin afecta a la señalización de Akt y mTOR, influyendo potencialmente en la expresión de PKM2 debido a cambios en el metabolismo celular. | ||||||